Citalopram HBr

Catalogusnr.S4749 Batch:S474901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H21FN2O.HBr
Molecuulgewicht 405.3 CAS-nr. 59729-32-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.85 mM)
Water 81 mg/mL (199.85 mM)
Ethanol 81 mg/mL (199.85 mM)
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr), een antidepressivum, is een oraal toegediende selectieve serotonin reuptake remmer (SSRI) met een IC50 van 1,8 nM.
Doelen
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations)
1.8 nM
In vitro

Citalopram (Lu 10-171), een nieuw bicyclisch ftalaanderivaat, is een uiterst krachtige remmer van neuronale serotonine (5-HT)-opname, maar heeft geen effect op de opname van noradrenaline (NA) en dopamine (DA) en geen antagonistische activiteit tegen 5-HT, histamine, gamma-aminoboterzuur (GABA) en acetylcholine. Het is een extreem specifieke en krachtige remmer van neuronale 5-HT-opname. Opnamemechanismen voor andere transmitteramines worden niet beïnvloed door het medicijn. De SSRI citalopram heeft een groter effect op proliferatie en een kleiner effect op apoptotische activiteit. Het beïnvloedt de regulatie van de celcyclus door het proliferatieve potentieel te vergroten en de apoptotische activiteit te verminderen op een plaatsspecifieke manier die indicatief kan zijn voor hyperplasie. Citalopram verandert de FGF-, MSX- en TGFB-expressie in osteoblastencelcultuur.
In Vivo

Citalopram is vrij van cardiotoxische effecten, zelfs wanneer dieren worden blootgesteld aan concentraties die ver boven het therapeutische niveau liggen. Bij de mens wordt citalopram gemetaboliseerd tot verbindingen die ook potente 5-HT-opnameremmers zijn zonder effect op de noradrenaline (NA)-opname en die in lagere concentraties worden gevonden dan citalopram zelf. Citalopram (1-16 mg/kg) stimuleert de flexorreflex van de achterpoot bij de spinale rat. Citalopram potentieert 5-HT transmission~ mogelijk door een zeer sterke opnameremming te produceren zonder gelijktijdig de postsynaptische 5-HT receptors te blokkeren.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    MC3T3-E1 murine calvaria osteoprogenitor cells

  • Concentraties

    0.1 nM-100 μM

  • Incubatietijd

    3 or 7 days

  • Methode

    Cells are cultured in alpha minimum Eagles medium supplemented with 1% penicillin/streptomycin, 10% fetal bovine serum and Amphotericin B. For control data, cells are cultured for 3 or 7 days with standard alpha proliferation media. For SSRI treatments, media is supplemented with citalopram eluted to serially diluted doses between 10−4 mol through 10−10 mol to achieve a dose response curve.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Spontaneously Hypertensive rats (SHRs), Lewis (LEW) rats, and Wistar-Kyoto (WKY) rats

  • Doseringen

    1-10 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6128769/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26431045/

Sellecks Citalopram HBr Is geciteerd door 7 Publicaties

SSRI antidepressant citalopram reverses the Warburg effect to inhibit hepatocellular carcinoma by directly targeting GLUT1 [ Cell Rep, 2024, 43(10):114818] PubMed: 39388353
Inhibition of human UDP-glucuronosyltransferase (UGT) enzymes by darolutamide: Prediction of in vivo drug-drug interactions [ Chem Biol Interact, 2024, 403:111246] PubMed: 39278459
Long-term exposure to polypharmacy impairs cognitive functions in young adult female mice [ Aging (Albany NY), 2021, 13(11):14729-14744] PubMed: 34078751
Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533] PubMed: 34452398
Effect of SSRI exposure on the proliferation rate and glucose uptake in breast and ovary cancer cell lines [ Sci Rep, 2021, 11(1):1250] PubMed: 33441923
Chronic polypharmacy impairs explorative behavior and reduces synaptic functions in young adult mice [ Aging (Albany NY), 2020, 12(11):10147-10161] PubMed: 32445552
Chronic Polypharmacy Impairs Explorative Behavior and Reduces Synaptic Functions in Young Adult Mice [ Aging (Albany NY), 2020, 44187] PubMed: 32445552

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.