CGK 733 ATM/ATR remmer

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S713601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.95%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.95

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overige ATM/ATR Inhibitoren	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	555.84	Formule	C₂₃H₁₈Cl₃FN₄O₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	905973-89-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(=S)NC3=CC(=C(C=C3)F)[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (179.9 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.830mg/ml (1.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ATM 200 nM ATR 200 nM
In vitro	CGK733 is in staat om robuuste groei te bewerkstelligen in senescente cellen die gestopt zijn met proliferatie. Senescentie-geassocieerde β-galactosidase (SA–β-gal) activiteit verdwijnt in met CGK733 behandelde cellen. CGK733 toont een grotere potentie in het remmen van ATM/ATR dan LY294002 (IC50, ~5 μM voor ATM en ATR), een pan-remmer van PI3K en PIKK's. Behandeling met CGK733 (30 μM) gedurende 24 uur veroorzaakt ~60% celdood in senescente MCF-7 cellen. CGK733 (20 μM) induceert het verlies van cycline D1 via de ubiquitine-afhankelijke proteasomale afbraakroute in MCF-7 en T47D borstkankerzellijnen. CGK733 remt, in concentraties vari erend van 0,6-40 μM, de proliferatie van MCF-7 en T47D oestrogeenreceptor (ER) positieve borstkankercellen, MDA-MB436 ER-negatieve borstkankercellen, LnCap prostaatkankercellen en HCT116 darmkankercellen. Bovendien onderdrukt CGK733 ook de proliferatie van niet-getransformeerde muis BALB/c 3T3 embryonale fibroblastcellen. De CGK733-gemedieerde remming van proliferatie is dosisafhankelijk en significant bij doses zo laag als 2,5 μM.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16767085/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347191/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19903334/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 555.84