uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

AZD2932 PDGFR remmer

Cat.Nr.S7003

AZD2932 is een potente en meervoudig gerichte Protein Tyrosine Kinase-remmer met een IC50 van respectievelijk 8 nM, 4 nM, 7 nM en 9 nM voor VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 en c-Kit.
AZD2932 PDGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 447.49

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S700301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.59%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.59

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 447.49 Formule

C24H25N5O4

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 883986-34-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(C)N1C=C(C=N1)NC(=O)CC2=CC=C(C=C2)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL (198.88 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
PDGFRβ
4 nM
Flt3
7 nM
VEGFR-2
8 nM
c-Kit
9 nM
In vitro
AZD2932 remt effectief de activiteiten van VEGFR-2 (IC50, 8 nM), PDGFRβ (IC50, 4 nM), Flt-3 (IC50, 7 nM) en c-Kit (IC50, 9 nM). Deze verbinding remt zowel PDGFRα- als PDGFRβ-fosforylatie met een correlatie van bijna 1:1. Het remt de verschillende cytochroom P450-isoformen niet, waarbij de slechtste IC50 tegen 2C9 (8,0 μM) is. Het heeft geen activiteit tegen hERG (IC50, 137 μM).
In vivo
In het C6-rattenglioomtumormodel resulteert AZD2932 (p.o., b.i.d.) in een significante TGI van 64% voor zowel 50 als 12,5 mg/kg doses. De groei van Calu-6-tumoren wordt geremd met 81% en 72% bij 50 en 12,5 mg/kg b.i.d. (p.o.) en LoVo-tumoren met 67% bij 50 mg/kg b.i.d. (p.o.). Deze verbinding (3–50 mg/kg, p.o.) veroorzaakt 60–80% remming van zowel p-VEGFR-2 als p-PDGFRβ. Enkele bolus orale doses van deze chemische stof resulteren in dosisgerelateerde remming van PDGFRa-fosforylatie 6 uur na dosering.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.