Name: Rosuvastatin calcium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2169
Rating: 5 (17 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige HMG-CoA Reductase Inhibitoren	Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	500.57	Formule	C₂₂H₂₇FN₃O₆S.0.5Ca	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	147098-20-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ZD4522 calcium			Smiles	CC(C)C1=NC(=NC(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C.CC(C)C1=NC(=NC(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C.[Ca+2]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (199.77 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HMG-CoA reductase (Cell-free assay) 11 nM
In vitro	Rosuvastatin is relatief hydrofiel en is zeer selectief voor hepatische cellen; de opname ervan wordt gemedieerd door de lever-specifieke organische anion transporter OATP-C. Rosuvastatin is een substraat met hoge affiniteit voor OATP-C met een schijnbare associatieconstante van 8,5 μM. Rosuvastatin remt de cholesterolbiosynthese in geïsoleerde rattenleverhepatocyten met een IC50 van 1,12 nM. Rosuvastatin veroorzaakt een ongeveer 10 keer grotere toename van mRNA van LDL-receptoren dan pravastatine. Rosuvastatin (100 μM) vermindert de mate van U937-adhesie aan TNF-α-gestimuleerde HUVEC. Rosuvastatin remt de expressie van ICAM-1, MCP-1, IL-8, IL-6 en COX-2 mRNA- en eiwitniveaus door remming van c-Jun N-terminale kinase en nucleaire factor-kB in endotheelcellen.
Kinase Assay	HMG-CoA Reductase activiteitstest
Kinase Assay	Het totale volume van elke test is 95 μL en het reactiemengsel bevatte 10 μL van de te testen remmende verbinding en 85 μL van de incubatiebuffer die 2 mg/mL levermicrosomen, 0,1 M KH2PO4, pH 7,2, 5,7 mM dithiothreitol, 10 mM glucose-6-fosfaat, 2 U/mL glucose-6-fosfaatdehydrogenase, 1 mM NADP, 10 μM miconazol bevatte. Controle-experimenten worden uitgevoerd zonder NADPH-genererend systeem. Alle monsters worden 10 min bij 37℃ geïncubeerd vóór toevoeging van 5μL substraat (ongelabeld en 14C-HMG-3-hydroxy-3-methyl glutaryl CoA, eindconcentratie 50 μM, 2,5 nCi/nmole). Na 30 min bij 37℃ wordt de reactie gestopt door toevoeging van 27 μL 1N HCl en 20 μL ongelabeld mevalonolacton (200 μg/test). De omzetting van mevalonzuur naar lacton wordt gedurende 60 min bij kamertemperatuur uitgevoerd.
In vivo	Rosuvastatin is efficiënt in het verminderen van plasmaliquida. Dagelijkse toediening van Rosuvastatin (3 mg/kg) gedurende 14 dagen verlaagt de plasma cholesterolwaarden met 26% bij mannelijke beaglehonden met normale cholesterolwaarden. Bij cynomolgusapen verlaagt Rosuvastatin de plasma cholesterolwaarden met 22% Toediening van Rosuvastatin (20 mg/kg/dag) gedurende 2 weken, vermindert significant zeer lage-dichtheid lipoproteïnen (VLDL) bij diabetes mellitus ratten geïnduceerd door Streptozocin. Rosuvastatin vertoont in vivo antiatherothrombotische effecten. Rosuvastatin (1,25 mg/kg) remt significant de door trombine geïnduceerde transmigratie van monocyten over mesenteriale venulen via remming van de endotheelceloppervlakte-expressie van P-selectine, en verhoogt de basale snelheid van stikstofmonoxide in aortasegmenten met 2 keer. Rosuvastatin (20 mg/kg) remt de ROS-productie, normaliseert de NO-afhankelijke endotheelfunctie en vermindert de plaatjesactivering bij diabetische ratten geïnduceerd door Streptozocin. Rosuvastatin vertoont cardioprotectieve effecten in vivo. Rosuvastatin (80 mg) blijkt de infarctgrootte te verminderen en de cardiale mechanische functie te verbeteren na ischemie/reperfusie in een diermodel. De cardioprotectieve eigenschappen van Rosuvastatin kunnen te wijten zijn aan de verbetering van de coronaire bloedstroom, de afname van de weerstand van coronaire slagaders gemedieerd door een verhoogde eNOS-expressie, en de daaropvolgende toename van de productie van vasculair endotheel NO. Rosuvastatin (2,0 mg/kg) vermindert ventriculaire hypertrofie van de linkerkamer, veroorzaakt door transaortale vernauwing bij muizen, door regulatie van Rac1-eiwit en NADPH-oxidase-activiteiten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15116058/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9061208/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17577102/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12269853/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11375257/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17270148/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15676056/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16698001/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10965989/ [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34771705/ [11] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34771705/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06160414	Completed	Healthy	Alexion Pharmaceuticals Inc.	December 7 2023	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rosuvastatin calcium HMG-CoA Reductase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 500.57