uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Phenylephrine HCl Adrenergic Receptor agonist

Cat.Nr.S2569

Phenylephrine HCl is een selectieve α1-Adrenergic Receptor-agonist, die voornamelijk wordt gebruikt als een decongestivum.
Phenylephrine HCl Adrenergic Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 203.67

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%
99.95

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 203.67 Formule

C9H13NO2.HCl

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 61-76-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NCI-C55641 HCl,(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride, L-Phenylephrine hydrochloride Smiles CNCC(C1=CC(=CC=C1)O)O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 41 mg/mL (201.3 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 41 mg/mL

Ethanol : 41 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
α1-adrenergic receptor
In vitro

Phenylephrine veroorzaakt een snelle translocatie van PKC-epsilon (EC50 = 0,9 mM), maar het verloren percentage uit de oplosbare fractie is minder dan bij ET-1. Phenylephrine bij pCa 7 veroorzaakt een dosisafhankelijke toename van de contractiekracht van de hyperpermeabele cellen, wat omkeerbaar is bij toevoeging van fentolamine. Phenylephrine beschermt ook cardiomyocyten tegen daaropvolgende behandeling van 24 uur met hypoxie en serumdeprivatie. Phenylephrine voorkomt de downregulatie van Bcl-2 en Bcl-X mRNA/eiwit en induceert hypertrofische groei. De Phenylephrine-gemedieerde bescherming wordt opgeheven door de fosfatidylinositol 3-kinase (PI 3-kinase) remmer wortmannine en wordt nagebootst door de caspase-9 peptidemremmer LEHD-fmk. Phenylephrine stimuleert fosfoinositide (PI)-hydrolyse, celgroei en expressie van verschillende genen [bijv. atriaal natriuretisch factor (ANF)], vaak geassocieerd met harthypertrofie. Phenylephrine (1 µM) potentieert significant HGF-geïnduceerde hepatocyten-DNA-synthese en -proliferatie. Phenylephrine (10 mM) verhoogt reversibel I(Ca,L) (51,3%; n = 40) en verschuift het piek I(Ca,L)-activeringsvoltage met -10 mV. Phenylephrine verhoogt ook de lokale, subsarcolemmaire SR Ca2+-afgifte via IP3-afhankelijke signalering. De Phenylephrine-geïnduceerde NOi-afgifte vereist stimulatie van zowel PI-3K/Akt als IP3-afhankelijke Ca2+-signalering. De Phenylephrine-geïnduceerde NOi-afgifte wordt geremd door elk van 1 mM prazocine, 10 mM L-NIO, 10 mM W-7, 10 mM LY294002, 2 mM H-89, 10 mM ryanodine, 5 mM thapsigargin, 2 mM 2-APB of 10 mM xestospongin C.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8383460/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9316820/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15946966/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT06220942 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 5 2023 --
NCT05935657 Not yet recruiting
Remimazolam|Spinal Anesthesia
Pusan National University Yangsan Hospital
August 2023 Not Applicable
NCT05651399 Recruiting
Remimazolam|Propofol|Orthopedic Procedures|Sedatives|Anesthesia Spinal
Asan Medical Center
December 26 2022 Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.