uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Naftopidil DiHCl Adrenergic Receptor antagonist

Name: Naftopidil DiHCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1387
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S1387

Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot, BM-15275) is een selectieve 5-HT1A en α1-adrenergic receptor antagonist met een IC50 van respectievelijk 0,1 μM en 0,2 μM.

Naftopidil DiHCl Adrenergic Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 465.41

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.57%

99.57

Gerelateerde doelwitten	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	465.41	Formule	C₂₄H₂₈N₂O₃.2HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	57149-08-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Flivas, KT-611, Avishot,BM-15275			Smiles	COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC4=CC=CC=C43)O.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 41 mg/mL (88.09 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Higher selectivity for the -1A and -1D subtypes.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A 0.1 μM α1-adrenergic receptor 0.2 μM
In vitro	Naftopidil diHCl bezit 5-HT1A agonistische eigenschappen naast het zijn van een α1-adrenoceptor antagonist. Naftopidil heeft een groeiremmend effect in androgeengevoelige en -ongevoelige menselijke prostaatkankercellijnen. Naftopidil remt de groei van androgeengevoelige LNCaP-cellen en androgeenongevoelige PC-3-cellen met een IC50 van respectievelijk 22,2 μM en 33,2 μM. Celgroeiremming door Naftopidil is te wijten aan de arrestatie van de G1-celcyclus. Expressies van p27^kip1 en p21^cip1 zijn significant verhoogd in LNCaP-cellen behandeld met Naftopidil. In PC-3-cellen induceert Naftopidil p21^cip1, maar niet p27^kip1. Naftopidil produceert een concentratieafhankelijke remming van collageen-geïnduceerde Ca²⁺-mobilisatie, waarbij maximale remming (22,9%) optreedt bij 40 μM Naftopidil. De adrenaline-geïnduceerde stijging van [Ca²⁺]_i wordt dosisafhankelijk geremd door Naftopidil. Naftopidil is significant effectiever dan tamsulosine in het verlichten van nycturie. Naftopidil induceert G(1) celcyclusarrest in zowel PCa-cellen als PrSC. In met Naftopidil behandelde PrSC is het totale interleukine-6-eiwit significant verminderd met een verhoogde onderdrukking van celproliferatie.
In vivo	Orale toediening van Naftopidil aan naakte muizen remt de groei van PC-3-tumoren in vergelijking met met voertuig behandelde controles. Naftopidil verbetert de blaascapaciteit en ontspannen lediging via remming van afferente zenuwactiviteit. Naftopidil (0,1 μg–30 μg) heft tijdelijk isovolumetrische ritmische blaascontractie op. De amplitude van de blaascontractie wordt verminderd door intrathecale injectie van Naftopidil (3 μg–30 μg). Naftopidil remt selectief de fenylefrine-geïnduceerde toename van de prostaatdruk in vergelijking met de gemiddelde bloeddruk in het geanestheseerde hondenmodel.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1839829/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17918159/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9146854/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16536766/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21205739/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12123863/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10361884/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):