Naftopidil DiHCl

Catalogusnr.S1387 Batch:S138701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H28N2O3.2HCl
Molecuulgewicht 465.41 CAS-nr. 57149-08-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (88.09 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.29 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot, BM-15275) is een selectieve 5-HT1A en α1-adrenergic receptor antagonist met een IC50 van respectievelijk 0,1 μM en 0,2 μM.
Doelen
5-HT1A α1-adrenergic receptor
0.1 μM 0.2 μM
In vitro

Naftopidil diHCl bezit 5-HT1A agonistische eigenschappen naast het zijn van een α1-adrenoceptor antagonist. Naftopidil heeft een groeiremmend effect in androgeengevoelige en -ongevoelige menselijke prostaatkankercellijnen. Naftopidil remt de groei van androgeengevoelige LNCaP-cellen en androgeenongevoelige PC-3-cellen met een IC50 van respectievelijk 22,2 μM en 33,2 μM. Celgroeiremming door Naftopidil is te wijten aan de arrestatie van de G1-celcyclus. Expressies van p27kip1 en p21cip1 zijn significant verhoogd in LNCaP-cellen behandeld met Naftopidil. In PC-3-cellen induceert Naftopidil p21cip1, maar niet p27kip1. Naftopidil produceert een concentratieafhankelijke remming van collageen-geïnduceerde Ca2+-mobilisatie, waarbij maximale remming (22,9%) optreedt bij 40 μM Naftopidil. De adrenaline-geïnduceerde stijging van [Ca2+]i wordt dosisafhankelijk geremd door Naftopidil. Naftopidil is significant effectiever dan tamsulosine in het verlichten van nycturie. Naftopidil induceert G(1) celcyclusarrest in zowel PCa-cellen als PrSC. In met Naftopidil behandelde PrSC is het totale interleukine-6-eiwit significant verminderd met een verhoogde onderdrukking van celproliferatie.

In Vivo

Orale toediening van Naftopidil aan naakte muizen remt de groei van PC-3-tumoren in vergelijking met met voertuig behandelde controles. Naftopidil verbetert de blaascapaciteit en ontspannen lediging via remming van afferente zenuwactiviteit. Naftopidil (0,1 μg–30 μg) heft tijdelijk isovolumetrische ritmische blaascontractie op. De amplitude van de blaascontractie wordt verminderd door intrathecale injectie van Naftopidil (3 μg–30 μg). Naftopidil remt selectief de fenylefrine-geïnduceerde toename van de prostaatdruk in vergelijking met de gemiddelde bloeddruk in het geanestheseerde hondenmodel.

Functies Hogere selectiviteit voor de -1A en -1D subtypes.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    LNCaP and PC-3 cell lines

  • Concentraties

    20 μM, 40 μM

  • Incubatietijd

    24 hours

  • Methode

    Cell cycle analysis is performed by flow cytometry. Cells are treated with either 20 μM Naftopidil (LNCaP), 40 μM Naftopidil (PC-3) or vehicle (0.1% DMSO) for 24 hours, then trypsinized and washed once with phosphate-buffer saline (PBS), fixed in 70% ethanol and stored at 4 °C for subsequent cell cycle analysis. Fixed cells are washed with PBS and incubated with PBS containing 20 μg/mL RNaseA and 0.3% NP-40 for 30 minutes at 37 °C, then stained with 50 μg/mL propidium iodide (PI) for 30 minutes at 4 癈 in the dark. The DNA content of 1 ?106 stained cells is analyzed on a FACS Caliburflow cytometer. The fractions of cells in the G0/G1, S and G2/M phases are calculated using Cell Quest software.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Athymic nude mice bearing PC-3 cells

  • Doseringen

    10 mL/kg/day

  • Toediening

    Orally

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1839829/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17918159/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9146854/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16536766/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21205739/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12123863/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10361884/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.