uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S2566
| Gerelateerde doelwitten | AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate |
| Moleculair gewicht | 247.72 | Formule | C11H17NO3.HCl |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 51-30-9 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | NCI-C55630 HCl | Smiles | CC(C)NCC(C1=CC(=C(C=C1)O)O)O.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 50 mg/mL
(201.84 mM)
Water : 50 mg/mL Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
β-adrenergic receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Isoprenaline (300 nM, 3 min) verhoogt de deeltjes-cGMP- en cilostamide-geremde, lage-Km cAMP-fosfodiësterase (cAMP-PDE)-activiteit met ongeveer 100% in intacte rattenvetcellen. Isoprenaline remt de insuline-gestimuleerde glucosetransportactiviteit in rattenadipocyten. Isoprenaline, in afwezigheid van adenosine, bevordert een tijdsafhankelijke (t1/2 ongeveer 2 min) afname van de toegankelijkheid van insuline-gestimuleerde celoppervlakte-GLUT4 van > 50%, wat direct correleerde met de waargenomen remming van de transportactiviteit. Isoprenaline (5 nM en 10 mM) verhoogt de cyclische AMP-niveaus en dit effect wordt versterkt door cilostamide (10 mM), door rolipram, een cyclisch AMP-specifieke PDE (PDE 4)-remmer (10 mM) en door cyclische GMP-verhogende middelen (50 nM ANF of 30 nM SNP plus 100 nM DMPPO). Isoprenaline verhoogt de transcriptieactiviteit van het Gi alpha-2-gen tot 140% van de controlewaarde, terwijl de genspecifieke hybridisatie voor Gs alpha onveranderd blijft. Isoprenaline (20 nM) verhoogt de amplitude van totale iK en veroorzaakt een negatieve verschuiving van ongeveer 10 mV in de activeringscurve voor iK, zowel in afwezigheid als in aanwezigheid van 300 nM nisoldipine om de L-type Ca2+-stroom te blokkeren. Isoprenaline (20 nM) verhoogt de spontane pacemakerfrequentie van sino-atriale knooppuntpacemakercellen met 16% in geïsoleerde konijnenpacemakercellen. |
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04303689 | Completed | Essential Hypertension |
University of Copenhagen|University of Aarhus |
August 1 2020 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.