Isoprenaline (Isoproterenol) HCl

Isoprenaline (300 nM, 3 min) verhoogt de deeltjes-cGMP- en cilostamide-geremde, lage-Km cAMP-fosfodiësterase (cAMP-PDE)-activiteit met ongeveer 100% in intacte rattenvetcellen. [1] Isoprenaline remt de insuline-gestimuleerde glucosetransportactiviteit in rattenadipocyten. Isoprenaline, in afwezigheid van adenosine, bevordert een tijdsafhankelijke (t1/2 ongeveer 2 min) afname van de toegankelijkheid van insuline-gestimuleerde celoppervlakte-GLUT4 van > 50%, wat direct correleerde met de waargenomen remming van de transportactiviteit. [2] Isoprenaline (5 nM en 10 mM) verhoogt de cyclische AMP-niveaus en dit effect wordt versterkt door cilostamide (10 mM), door rolipram, een cyclisch AMP-specifieke PDE (PDE 4)-remmer (10 mM) en door cyclische GMP-verhogende middelen (50 nM ANF of 30 nM SNP plus 100 nM DMPPO). [3] Isoprenaline verhoogt de transcriptieactiviteit van het Gi alpha-2-gen tot 140% van de controlewaarde, terwijl de genspecifieke hybridisatie voor Gs alpha onveranderd blijft. [4] Isoprenaline (20 nM) verhoogt de amplitude van totale iK en veroorzaakt een negatieve verschuiving van ongeveer 10 mV in de activeringscurve voor iK, zowel in afwezigheid als in aanwezigheid van 300 nM nisoldipine om de L-type Ca2+-stroom te blokkeren. Isoprenaline (20 nM) verhoogt de spontane pacemakerfrequentie van sino-atriale knooppuntpacemakercellen met 16% in geïsoleerde konijnenpacemakercellen. [5]