uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Enoxacin Topoisomerase remmer

Name: Enoxacin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1756
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.Nr.S1756

Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) is een oraal breed-spectrum fluoroquinolone antibacterieel middel door bacteriële DNA gyrase en topoisomerase IV te remmen, gebruikt om een breed scala aan infecties te behandelen.

Enoxacin Topoisomerase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 320.32

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overige Topoisomerase Inhibitoren	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	320.32	Formule	C₁₅H₁₇FN₄O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	74011-58-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661			Smiles	CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(N=C21)N3CCNCC3)F)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 32 mg/mL (99.9 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.6mg/ml (5.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.23mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Topoisomerase II Topoisomerase IV
In vitro	Enoxacin, een fluoroquinolone gebruikt als een antibacterieel middel, verbetert de productie van miRNA's met tumoronderdrukkende functies door te binden aan het miRNA-biosynthese-eiwit TAR RNA-bindend eiwit 2 (TRBP). Deze verbinding bindt aan de actieve site van DNA en verandert de breuk/herenigingsactiviteit van het enzym. Het stimuleert splitsing van zowel ontspannen als supercoiled vormen van DNA in afwezigheid van ATP, terwijl CcdB splitsing induceert alleen na vele cycli van ATP-afhankelijke breuk en hereniging. Dit chemische middel vermindert dosisafhankelijk het aantal osteoclasten dat differentieert in muizenmergculturen gestimuleerd met 1,25-dihydroxyvitamine D(3), evenals markers van osteoclastactiviteit, en het aantal resorptielacunes gevormd op botplakjes. Het remt de osteoclastvorming bij concentraties waar de osteoblastvorming niet wordt beïnvloed. Dit middel vermindert dosisafhankelijk het aantal meerkernige cellen die tartraat-resistente zure fosfatase (TRAP) activiteit tot expressie brengen, geproduceerd door RANK-L-gestimuleerde osteoclastvoorlopers. Het remt direct de osteoclastvorming zonder de cellevensvatbaarheid te beïnvloeden door een nieuw mechanisme dat veranderingen in de posttranslationele verwerking en het transport van verschillende eiwitten met bekende rollen in de osteoclastfunctie omvat. Deze verbinding is in staat de cellevensvatbaarheid te verminderen, apoptose te induceren, celcyclusarrest te veroorzaken en de invasiviteit van prostaatkanker (PCa) cellijnen te remmen. Het is ook effectief in het herstellen van de globale expressie van miRNA's in prostaatkanker (PCa) cellijnen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21368194/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9341164/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19630402/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22474295/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23644875/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04840823	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	McGill University\|Weizmann Institute of Science\|Apotex Inc.	March 26 2021	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):