uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Albendazole ADC Cytotoxin remmer

Cat.Nr.S1640

Albendazole is een van de benzimidazoleverbindingen die als geneesmiddel wordt gebruikt voor de behandeling van diverse worminfestaties.
Albendazole ADC Cytotoxin remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 265.33

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.88%
99.88

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 265.33 Formule

C12H15N3O2S

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 54965-21-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen SKF-62979 Smiles CCCSC1=CC2=C(C=C1)N=C(N2)NC(=O)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 17 mg/mL (64.07 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
tubulin
In vitro
Albendazole is naar verluidt teratogeen bij ratten en wordt uitgebreid gemetaboliseerd tot het sulfoxide-derivaat. Deze verbinding en zijn sulfoxide-metaboliet veroorzaken een accumulatie van cellen in de mitotische fase van de celcyclus.
In vivo
Albendazole veroorzaakt een inductie van hepatische activiteiten van CYP1A1-geassocieerde ethoxyresorufine O-deëthylase (EROD) 65-voudig, CYP1A2-geassocieerde methoxyresorufine O-demethylase (MROD) 6-voudig, CYP2B1-geassocieerde penthoxyresorufine O-dealkylase (PROD) 4-voudig, CYP2B2-geassocieerde benzyloxyresorufine O-dealkylase (BROD) 14-voudig, evenals een gedeeltelijke vermindering van CYP2E1-geassocieerde 4-nitrofenolhydroxylase (4-NPH) activiteit bij de rat. Deze verbinding wordt gemetaboliseerd tot zijn farmacologisch actieve sulfoxidemetabolieten door lever- en longmicrosomen van schapen en runderen, evenals door intestinale microsomen van runderen. Dit benzimidazolederivaat heeft een breed werkingsspectrum tegen menselijke en dierlijke helminthenparasieten. Het en zijn metabolieten worden uitgebreid verdeeld over het spijsverteringskanaal, voornamelijk in de abomasale vloeistof, na i.v. en i.r. toedieningen. Deze verbinding en zijn actieve Albendazole sulphoxide (ABZSO) metaboliet worden teruggevonden in lintwormen die zijn verzameld van zowel i.v. als i.r. behandelde lammeren.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12480310/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10372592/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT06201559 Completed
Intestinal Diseases
GlaxoSmithKline
August 21 2023 Phase 1
NCT05453045 Not yet recruiting
Pharmacological Action
Universidad Nacional de Salta|Fundacion Mundo Sano
July 18 2022 Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.