PDE Remmers | PDE Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S2312 | Icariin | Icariin est un inhibiteur spécifique de la PDE5 cGMP avec une IC50 de 0,432 μM, 167 fois plus sélectif pour la PDE5 que pour la PDE4. |
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| S1455 | Cilomilast | Le Cilomilast (SB-207499) est un puissant inhibiteur de PDE4 avec une IC50 d'environ 110 nM, possède une activité anti-inflammatoire et une faible activité sur le système nerveux central. Phase 3. |
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| S8034 | Apremilast | Apremilast (CC-10004) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la PDE4 et du TNF-α avec des IC50 de 74 nM et 77 nM, respectivement. |
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| S2687 | Mardepodect (PF-2545920) | Mardepodect (PF-2545920) est un inhibiteur puissant et sélectif de la PDE10A avec une IC50 de 0,37 nM, avec une sélectivité >1000 fois supérieure à celle de la PDE. |
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| S2484 | Milrinone | Milrinone (Win 47203, Primacor) est un inhibiteur de la phosphodiesterase 3 (PDE3), utilisé pour augmenter la contractilité du cœur. |
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| S7224 | Deltarasin | Deltarasin est un inhibiteur moléculaire de petite taille de l'interaction KRAS-PDEδ avec un Kd de 38 nM pour la liaison à la PDEδ purifiée. |
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| S1550 | Pimobendan | Pimobendan (UD-CG 115 BS) est un inhibiteur sélectif de PDE3 avec un IC50 de 0,32 M. |
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| S0501 | Enpp-1-IN-1 | Enpp-1-IN-1 (UUN28589, MV 658) est un inhibiteur de l'Ectonucleotide pyrophosphatase-phosphodiesterase 1 (enpp-1). |
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| S4683 | Sildenafil Mesylate | Sildenafil Mesylate (UK-92480 Mesylate) est une forme mésylate de Sildenafil, un inhibiteur de la Phosphodiesterase 5. |
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| S8218 | PF-8380 | Le PF-8380 est un puissant inhibiteur d'autotaxine (ATX) avec une IC50 de 2,8 nM dans un essai enzymatique in vitro. |
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| S4837 | Ibudilast | Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) est un inhibiteur de la phosphodiesterase relativement non sélectif avec des activités anti-inflammatoires et neuroprotectrices. |
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| S5837 | BRL-50481 | BRL-50481 est un inhibiteur nouveau et sélectif de la phosphodiestérase (PDE) 7 avec une valeur Ki, dérivée des tracés secondaires (Dixon), de 180±10 nM, étant au moins 200 fois plus sélectif pour hrPDE7A1 que pour toutes les autres PDE. |
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| S2620 | GSK256066 | GSK256066 est un inhibiteur sélectif de la PDE4B (affinité égale pour les isoformes A-D) avec un IC50 de 3,2 pM, une sélectivité >380 000 fois supérieure par rapport aux PDE1/2/3/5/6 et une sélectivité >2500 fois supérieure contre la PDE4B par rapport à la PDE7. Phase 2. |
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| S4019 | Avanafil | Avanafil est un inhibiteur de PDE5 hautement sélectif avec une IC50 de 5,2 nM, >121 fois plus sélectif que les autres PDE. |
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| S3172 | Anagrelide HCl | Anagrelide (BL-4162A, BMY 26538-01) est un médicament utilisé pour le traitement de la thrombocytémie essentielle. |
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| S1504 | Dyphylline | Dyphylline (Diprophylline) est un dérivé de la xanthine avec des effets bronchodilatateurs et vasodilatateurs. |
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| S4164 | Doxofylline | Doxofylline (Doxophylline) est un phosphodiesterase inhibitor et un médicament dérivé de la xanthine pour l'asthme. |
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| S8459 | TAK-063 | Le TAK-063 (Balipodect) est un inhibiteur nouveau et sélectif de la phosphodiestérase 10A (PDE10A) avec une IC50 de 0,30 nM. |
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| S2291 | Diosgenin | La Diosgenin est une sapogénine stéroïdienne et le précurseur de la semisynthèse de la progestérone, qui à son tour a été utilisée dans les premières pilules contraceptives orales combinées ; Un faible inhibiteur de la PDE. |
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| S4345 | Pentoxifylline | Pentoxifylline est un inhibiteur non sélectif compétitif de la phosphodiesterase qui augmente l'AMPc intracellulaire, active la PKA, inhibe la synthèse du TNF et des leucotriènes, et réduit l'inflammation et l'immunité innée. |
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| S2127 | S-(+)-Rolipram | Le S-(+)-Rolipram inhibe la PDE4 spécifique de l'AMP cyclique des monocytes humains avec une IC50 de 0,75 μM, possède une activité anti-inflammatoire et antidépressive dans le système nerveux central, moins puissant que son énantiomère R. |
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| S1673 | Aminophylline | L'Aminophylline (Phyllocontin) est un inhibiteur compétitif non sélectif de la phosphodiesterase avec une IC50 de 0.12 mM et également un antagoniste non sélectif des récepteurs de l'adénosine. |
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| S6844 | Zatolmilast (BPN14770) | Le Zatolmilast (BPN14770) est un inhibiteur allostérique sélectif de la phosphodiestérase 4D (PDE4D) avec une CI50 de 7,8 nM et 7,4 nM pour la PDE4D7 et la PDE4D3, respectivement. |
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| S8895 | Ziritaxestat (GLPG1690) | Ziritaxestat (GLPG1690) est un inhibiteur sélectif de l'autotaxine avec une IC50 de 131 nM et un Ki de 15 nM. |
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| E4924 | Anagrelide | Anagrelide (BL416201), un dérivé d'imidazoquinazoline, est un inhibiteur de la phosphodiesterase type III (PDEIII) avec une IC50 de 36 nM, qui agit comme un agent antithrombotique et réducteur de plaquettes. |
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| S5539 | Olprinone | L'Olprinone est un inhibiteur de la phosphodiestérase III (PDE3) avec des valeurs d'IC50 de 0,35 mM, 150 mM et 100 mM pour la PDE III, la PDE I et la PDE II cardiaques humaines, respectivement. |
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| S5957 | Vardenafil hydrochloride | Le chlorhydrate de Vardenafil (BAY38-9456, Levitra, Staxyn) est un inhibiteur sélectif, oralement actif et puissant de la phosphodiestérase (PDE) avec une CI50 de 0,7 nM, 11 nM et 180 nM pour la PDE5, la PDE6 et la PDE1, respectivement. |
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| S0424 | HA130 | HA130 est un inhibiteur sélectif de l'autotaxine (ATX) avec une CI50 de 28 nM. |
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| E0346 | Ro 20-1724 |
Le Ro 20-1724 est un puissant inhibiteur de la PDE IV avec une valeur de Ki de 3,1 μM et un puissant sécrétagogue gastrique. |
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| S1929 | Irsogladine | Irsogladine(Dicloguamine) est un agent anti-ulcère gastrique qui facilite la communication intercellulaire par jonctions lacunaires via la liaison au récepteur muscarinique d'acétylcholine M1. | ||
| S4090 | Fenspiride HCl | Fenspiride (Decaspiride) est un bronchodilatateur aux propriétés anti-inflammatoires, inhibant les activités de phosphodiesterase 4 et phosphodiesterase 3 avec des valeurs logIC50 de 4,16 et 3,44, respectivement, dans les bronches humaines isolées. | ||
| E4986 | Mirodenafil | Le Mirodenafil (SK3530) est un inhibiteur de deuxième génération, hautement sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) avec une CI50 de 0,34 nM, principalement utilisé dans le traitement de la dysfonction érectile (DE). | ||
| S5014 | Crisaborole (AN2728) | Le Crisaborole (AN2728) est un inhibiteur sélectif de la PDE4 à petite molécule, à base de bore, et possède une activité anti-inflammatoire à large spectre. | ||
| E4695 | OPB-171775 | L'OPB-171775 fonctionne comme une colle moléculaire, favorisant la formation d'un complexe entre la phosphodiestérase 3A (PDE3A) et le membre 12 de la famille Schlafen (SLFN12). Cette interaction déclenche de multiples stress cellulaires, conduisant finalement à la mort cellulaire. Il démontre également une activité anticancéreuse significative dans des modèles de xénogreffes dérivées de patients (PDX) de tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST). | ||
| E4979 | Olprinone Hydrochloride | Le chlorhydrate d'Olprinone (Loprinone Hydrochloride, E-1020) est un puissant inhibiteur de la phosphodiestérase (PDE) 3, avec une valeur IC50 de 0,35 μM pour la PDE3, respectivement. Le chlorhydrate d'Olprinone est utilisé dans la recherche sur le traitement de l'insuffisance cardiaque en raison de ses effets inotropes positifs et vasodilatateurs. Il présente également des propriétés anti-inflammatoires. | ||
| S9229 | Linderane | Linderane, isolé de Lindera strychnifolia vill., est un activateur indirect de PDE3 et possède de multiples effets biologiques, y compris l'activité de piégeage des radicaux superoxyde anioniques et antioxydante, et une activité protectrice contre la gastrite, les ulcères gastriques et les maux de dos. | ||
| S0039 | BI-409306 | Le BI 409306 (SUB 166499) est un inhibiteur puissant et sélectif de la PDE9A humaine et de rat, avec une IC50 moyenne de 65 nM et 168 nM, respectivement. Le traitement par BI 409306 augmente les niveaux de cGMP dans le cerveau, favorise la potentialisation à long terme et améliore les performances de la mémoire épisodique et de travail chez les rongeurs. | ||
| E4803 | Vardenafil | Vardenafil est un inhibiteur oralement actif et s electif de la phosphodiesterase-5 (PDE5), avec une valeur IC50 de 0,7 nM, respectivement. Ce compos e agit comme un inhibiteur comp etitif de l'hydrolyse du monophosphate de guanosine cyclique (cGMP), augmentant ainsi les niveaux de cGMP. Il peut etre utilis e pour la recherche sur la dysfonction erectile, l'h ep atite, le diab ete. | ||
| S5894 | Mirodenafil Dihydrochloride | Le Mirodenafil Dihydrochloride (SK-3530 dichlorhydrate) est un inhibiteur oral de la phosphodiesterase de type 5 (PDE-5) utilisé pour traiter la dysfonction érectile (DE). | ||
| S5806 | Cilostamide | Cilostamide (OPC 3689) est un inhibiteur des phosphodiestérases de type III avec des valeurs d'IC50 de 27 nM et 50 nM pour PDE3A et PDE3B, respectivement. | ||
| S6186 | 3-Methylxanthine | La 3-méthylxanthine (3-MX), une 3-alkylxanthine, est un inhibiteur de la guanosine monophosphate cyclique (GMP) phosphodiesterase (PDE) avec une CI50 de 920 μM sur le muscle trachéal isolé de cobaye. | ||
| S6576 | BW-A78U | Le BW-A78U, un inhibiteur de PDE dérivé de l'adénine, a une activité anticonvulsivante. | ||
| E7654 | Mardepodect | Mardepodect est un inhibiteur puissant, oralement actif et sélectif de la PDE10A avec une CI50 de 0,37 nM et une sélectivité >1000 fois supérieure aux autres phosphodiestérases. Il supprime également l'activation microgliale dans les modèles murins de neuroinflammation induite par le LPS et de maladie de Parkinson induite par le MPTP. | ||
| E4843 | Vardenafil dihydrochloride | Vardenafil dihydrochloride est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase-5 (PDE5), avec une CI50 de 0,7 nM. Il présente également une inhibition de la PDE1 et de la PDE6 avec des CI50 de 180 nM et 11 nM respectivement. Il peut être utilisé pour la recherche sur la dysfonction érectile, l'hépatite et le diabète. | ||
| E0337 | MBCQ | Le MBCQ est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase (PDE5) spécifique du cGMP, avec une CI50 de 19 nM. | ||
| E0617 | Lodenafil | Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) est un puissant inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) pour le traitement de la dysfonction érectile (DE). | ||
| S0127 | CP-671305 | Le CP-671305 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la phosphodiesterase-4-D (PDE4-D) avec une IC50 de 3 nM. | ||
| E0423 | (R)-Avanafil | Le R-Avanafil est un puissant inhibiteur compétitif de la phosphodiestérase 5 (PDE5) avec une IC50 in vitro démontrée de 5,2 nM. | ||
| E1382 | Nerandomilast (BI 1015550) | Le Nerandomilast (BI 1015550) est un inhibiteur oralement actif de la PDE4B avec une IC50 de 7,2 nM. Il présente une bonne sécurité et des applications potentielles dans l'inflammation, les maladies allergiques, la fibrose pulmonaire et la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC). | ||
| S0190 | Lotamilast (RVT-501) | Le Lotamilast (RVT-501, E6005) est un inhibiteur sélectif de la phosphodiesterase 4 (PDE4) avec une IC50 de 2,8 nM. | ||
| S9436 | Pinoresinol dimethyl ether | Le Pinoresinol dimethyl ether, qui pourrait être isolé du bois de l'arbre basal Humbertieae, présente une variété d'activités en tant qu'inhibiteur de la phosphodiestérase AMP cyclique. | ||
| S6433 | Udenafil | Udenafil est un puissant antagoniste de la PDE5 humaine avec une IC50 de 8,25 nM et un profil de sélectivité comparable à celui du sildénafil pour les autres PDE. | ||
| E0483 | Calmidazolium chloride | Le Calmidazolium chloride (R 24571) est un antagoniste de la calmoduline (CaM), antagonisant la fraction stimulée par la CaM de la phosphodiesterase du cerveau de rat et l'activation induite par la CaM de la Ca2+-transporting ATPase érythrocytaire avec des CI50 de 0,15 et 0,35 μM respectivement, et montre également une valeur de Kd de liaison à la CaM de 3 nM. | ||
| E1205 | BAY 2666605 | Le BAY 2666605 est un inhibiteur oralement actif de la phosphodiestérase 3A (PDE3A) et de la phosphodiestérase 3B (PDE3B) avec des IC50 de 87 nM et 50 nM, respectivement. | ||
| E2983 | PF-04957325 | Le PF-04957325 est un inhibiteur très puissant et sélectif de la PDE8, avec des valeurs de CI50 de 0,7 nM et 0,3 nM pour la PDE8A et la PDE8B, respectivement. Ce composé potentialise fortement la stéroïdogenèse dans les cellules surrénales de type sauvage. | ||
| E1566New | Ensifentrine | Ensifentrine (RPL-554) est un double inhibiteur "first-in-class" de la phosphodiestérase 3 (PDE3) et de la PDE4 avec des valeurs d'IC50 de 0,4 nM et 1479 nM, respectivement. L'Ensifentrine inhibe également la libération du facteur de nécrose tumorale alpha induite par les lipopolysaccharides à partir de monocytes humains de manière concentration-dépendante. L'Ensifentrine démontre des activités bronchoprotectrices et anti-inflammatoires et peut être utilisée pour la recherche sur la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC). | ||
| S2368 | Theobromine | Theobromine (3,7-Diméthylxanthine) est un alcaloïde de la xanthine largement consommé comme stimulant et collation dans les aliments à base de café et de cacao et le plus souvent comme ingrédient dans les médicaments. | ||
| S3926 | Forsythin | Forsythin (FOR, Phillyrin) est un ingrédient actif extrait du fruit de la plante médicinale Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl et il a été démontré qu'il possède des propriétés antioxydantes, antibactériennes et anti-inflammatoires. | ||
| S2320 | Luteolin | Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone) est un flavonoïde trouvé dans Terminalia chebula, qui est un inhibiteur de phosphodiesterase PDE non sélectif pour PDE1-5 avec une Ki de 15,0 Hm, 6,4 Hm, 13,9 Hm, 11,1 Hm et 9,5 Hm, respectivement. |
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| E4793 | Bucladesine calcium | Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) est un analogue perméable aux cellules de l'AMP cyclique. Il agit comme un puissant activateur de la protein kinase A (PKA) et imite les effets de l'AMPc endogène. Il inhibe également l'activité de la phosphodiesterase (PDE), avec le potentiel de traiter l'insuffisance cardiaque congestive, la cicatrisation des plaies et l'inflammation. |
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| E8284New | PM534 | Le PM534 est un puissant agent ciblant les microtubules (MTA) qui se lie au domaine de liaison à la colchicine (CBD) et inhibe l'assemblage de la tubuline avec des valeurs d'IC50 allant de 0,8 à 3,2 nM. Il inhibe également de manière significative la croissance tumorale dans des modèles de xénogreffe de souris de cancer du poumon non à petites cellules humain. |
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