PDE Remmers | PDE Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2312 | Icariin | Icariin is een cGMP-specifieke PDE5-remmer met een IC50 van 0,432 μM, 167 keer selectiever voor PDE5 dan voor PDE4. |
|
|
| S1455 | Cilomilast | Cilomomilast (SB-207499) is een krachtige PDE4-remmer met een IC50 van ongeveer 110 nM, heeft ontstekingsremmende activiteit en lage centrale zenuwstelselactiviteit. Fase 3. |
|
|
| S8034 | Apremilast | Apremilast (CC-10004) is een potente en oraal actieve PDE4- en TNF-α-remmer met een IC50 van respectievelijk 74 nM en 77 nM. |
|
|
| S2687 | Mardepodect (PF-2545920) | Mardepodect (PF-2545920) is een potente en selectieve PDE10A-remmer met een IC50 van 0,37 nM, met >1000-voudige selectiviteit ten opzichte van de PDE. |
|
|
| S2484 | Milrinone | Milrinone (Win 47203, Primacor) is een phosphodiesterase 3 (PDE3) remmer, gebruikt om de contractiliteit van het hart te verhogen. |
|
|
| S7224 | Deltarasin | Deltarasin is een kleine moleculaire remmer van de KRAS-PDEδ interactie met een Kd van 38 nM voor binding aan gezuiverde PDEδ. |
|
|
| S1550 | Pimobendan | Pimobendan (UD-CG 115 BS) is een selectieve remmer van PDE3 met een IC50 van 0,32 M. |
|
|
| S0501 | Enpp-1-IN-1 | Enpp-1-IN-1 (UUN28589, MV 658) is een remmer van Ectonucleotide pyrophosphatase-phosphodiesterase 1 (enpp-1). |
|
|
| S4683 | Sildenafil Mesylate | Sildenafil Mesylate (UK-92480 Mesylate) is een mesylaatvorm van Sildenafil, een remmer van Fosfodiësterase 5. |
|
|
| S8218 | PF-8380 | PF-8380 is een potente autotaxine (ATX) remmer met een IC50 van 2,8 nM in een in vitro enzymtest. |
|
|
| S4837 | Ibudilast | Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) is een relatief niet-selectieve phosphodiesterase-remmer met ontstekingsremmende en neuroprotectieve activiteiten. |
|
|
| S5837 | BRL-50481 | BRL-50481 is een nieuwe en selectieve remmer van fosfodiësterase (PDE) 7 met een Ki-waarde, afgeleid van secundaire (Dixon) plots, van 180±10 nM, en is ten minste 200-voudig selectief voor hrPDE7A1 boven alle andere PDE's. |
|
|
| S2620 | GSK256066 | GSK256066 is een selectieve PDE4B-remmer (gelijke affiniteit voor isovormen A-D) met een IC50 van 3,2 pM, >380.000-voudige selectiviteit ten opzichte van PDE1/2/3/5/6 en >2500-voudige selectiviteit tegen PDE4B ten opzichte van PDE7. Fase 2. |
|
|
| S4019 | Avanafil | Avanafil is een zeer selectieve PDE5-remmer met een IC50 van 5,2 nM, >121-voudige selectiviteit ten opzichte van andere PDE's. |
|
|
| S3172 | Anagrelide HCl | Anagrelide (BL-4162A, BMY 26538-01) is een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van essentiële trombocytemie. |
|
|
| S1504 | Dyphylline | Dyphylline (Diprophylline) is een xanthinederivaat met bronchodilaterende en vaatverwijdende effecten. |
|
|
| S4164 | Doxofylline | Doxofylline (Doxophylline) is een phosphodiesterase inhibitor en een xanthine derivaat medicijn voor astma. |
|
|
| S8459 | TAK-063 | TAK-063 (Balipodect) is een nieuwe en selectieve fosfodiësterase 10A (PDE10A) remmer met een IC50 van 0,30 nM. |
|
|
| S2291 | Diosgenin | Diosgenin is een steroïde sapogenine en de voorloper voor de semisynthese van progesteron, dat op zijn beurt werd gebruikt in vroege gecombineerde orale anticonceptiepillen; Een zwakke PDE-remmer. |
|
|
| S4345 | Pentoxifylline | Pentoxifylline is een competitieve niet-selectieve phosphodiesterase-remmer die intracellulair cAMP verhoogt, PKA activeert, TNF- en leukotriëensynthese remt, en ontsteking en aangeboren immuniteit vermindert. |
|
|
| S2127 | S-(+)-Rolipram | S-(+)-Rolipram remt humaan monocyt cyclisch AMP-specifiek PDE4 met een IC50 van 0,75 μM, heeft ontstekingsremmende en antidepressieve activiteit in het centrale zenuwstelsel, minder krachtig dan zijn R-enantiomeer. |
|
|
| S1673 | Aminophylline | Aminophylline (Phyllocontin) is een competitieve niet-selectieve phosphodiesterase inhibitor met een IC50 van 0.12 mM en ook een niet-selectieve adenosine receptorantagonist. |
|
|
| S6844 | Zatolmilast (BPN14770) | Zatolmilast (BPN14770) is een selectieve allosterische remmer van fosfodiësterase 4D (PDE4D) met een IC50 van 7,8 nM en 7,4 nM voor respectievelijk PDE4D7 en PDE4D3. |
|
|
| S8895 | Ziritaxestat (GLPG1690) | Ziritaxestat (GLPG1690) is een selectieve autotaxine-remmer met een IC50 van 131 nM en Ki van 15 nM. |
|
|
| E4924 | Anagrelide | Anagrelide (BL416201), een imidazoquinazoline derivaat, is een remmer van phosphodiesterase type III (PDEIII) met een IC50 van 36 nM, dat werkt als een antitrombotisch en bloedplaatjesverlagend middel. |
|
|
| S5539 | Olprinone | Olprinone is een fosfodiësterase III (PDE3)-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,35 mM, 150 mM en 100 mM voor humaan cardiaal PDE III, PDE I en PDE II. |
|
|
| S5957 | Vardenafil hydrochloride | Vardenafil (BAY38-9456, Levitra, Staxyn) hydrochloride is een selectieve, oraal actieve, potente remmer van fosfodiësterase (PDE) met een IC50 van respectievelijk 0,7 nM, 11 nM en 180 nM voor PDE5, PDE6 en PDE1. |
|
|
| S0424 | HA130 | HA130 is een selectieve autotaxine (ATX)-remmer met een IC50 van 28 nM. |
|
|
| E0346 | Ro 20-1724 |
Ro 20-1724 is een krachtige remmer van PDE IV met een Ki-waarde van 3,1 μM en een krachtige gastrische secretagoog. |
|
|
| S1929 | Irsogladine | Irsogladine(Dicloguamine) is een middel tegen maagzweren dat de intercellulaire communicatie via gap-junctions vergemakkelijkt door binding aan de M1 muscarine acetylcholine receptor. | ||
| S4090 | Fenspiride HCl | Fenspiride (Decaspiride) is een bronchodilatator met ontstekingsremmende eigenschappen, die de activiteiten van phosphodiesterase 4 en phosphodiesterase 3 remt met respectievelijk logIC50-waarden van 4,16 en 3,44 in menselijke geïsoleerde bronchiën. | ||
| E4986 | Mirodenafil | Mirodenafil (SK3530) is een tweedegeneratie, zeer selectieve remmer van fosfodiësterase type 5 (PDE5) met een IC50 van 0,34 nM, voornamelijk gebruikt bij de behandeling van erectiele disfunctie (ED). | ||
| S5014 | Crisaborole (AN2728) | Crisaborole (AN2728) is een kleinmoleculair, op borium gebaseerd, selectief PDE4-remmer en heeft een breed spectrum aan ontstekingsremmende activiteit. | ||
| E4695 | OPB-171775 | OPB-171775 functioneert als een moleculaire lijm en bevordert de vorming van een complex tussen fosfodiësterase 3A (PDE3A) en Schlafen-familielid 12 (SLFN12). Deze interactie triggert meerdere cellulaire stressfactoren, wat uiteindelijk leidt tot celdood. Het toont ook aanzienlijke antikankeractiviteit in van patiënten afgeleide xenograft (PDX) modellen van gastro-intestinale stromale tumor (GIST). | ||
| E4979 | Olprinone Hydrochloride | Olprinone hydrochloride (Loprinone Hydrochloride, E-1020) is een krachtige remmer van fosfodiësterase (PDE) 3, met een IC50-waarde van respectievelijk 0,35 μM voor PDE3. Olprinone Hydrochloride wordt gebruikt in het onderzoek naar de behandeling van hartfalen vanwege zijn positieve inotrope en vaatverwijdende effecten. Het vertoont ook ontstekingsremmende eigenschappen. | ||
| S9229 | Linderane | Linderane, geïsoleerd uit Lindera strychnifolia vill., is een indirecte PDE3 activator en bezit meerdere biologische effecten, waaronder het wegvangen van superoxide anion radicalen en antioxiderende activiteit en beschermende activiteit tegen gastritis, maagzweren en rugpijn. | ||
| S0039 | BI-409306 | BI 409306 (SUB 166499) is een potente en selectieve remmer van humane en ratten PDE9A met een gemiddelde IC50 van respectievelijk 65 nM en 168 nM. Behandeling met BI 409306 verhoogt de cGMP-niveaus in de hersenen, bevordert langetermijnpotentiatie en verbetert de episodische en werkgeheugenprestaties bij knaagdieren. | ||
| E4803 | Vardenafil | Vardenafil is een oraal actieve en selectieve remmer van fosfodi esterase-5 (PDE5), met een IC50-waarde van respectievelijk 0,7 nM. Deze verbinding werkt als een competitieve remmer van de hydrolyse van cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP), waardoor de cGMP-niveaus toenemen. Het kan worden gebruikt voor onderzoek naar erectiele dysfunctie, hepatitis en diabetes. | ||
| S5894 | Mirodenafil Dihydrochloride | Mirodenafil Dihydrochloride (SK-3530 dihydrochloride) is een orale phosphodiesterase type 5 (PDE-5) inhibitor die gebruikt wordt voor de behandeling van erectiestoornissen (ED). | ||
| S5806 | Cilostamide | Cilostamide (OPC 3689) is een remmer van type III fosfodi-esterasen met IC50-waarden van respectievelijk 27 nM en 50 nM voor PDE3A en PDE3B. | ||
| S6186 | 3-Methylxanthine | 3-Methylxanthine (3-MX), een 3-alkylxanthine, is een remmer van cyclisch guanosine monofosfaat (GMP) fosfodi esterase (PDE) met een IC50 van 920 μM op ge isoleerd tracheale spierweefsel van cavia's. | ||
| S6576 | BW-A78U | BW-A78U, een adenine-derivaat PDE-remmer, heeft anticonvulsieve activiteit. | ||
| E7654 | Mardepodect | Mardepodect is een krachtige, oraal actieve en selectieve remmer van PDE10A met een IC50 van 0,37 nM en een >1000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere fosfodiësterasen. Het onderdrukt ook microgliale activering bij LPS-geïnduceerde neuro-inflammatie en MPTP-geïnduceerde Parkinson-muismodellen. | ||
| E4843 | Vardenafil dihydrochloride | Vardenafil dihydrochloride is een krachtige en selectieve remmer van fosfodiesterase-5 (PDE5), met een IC50 van 0,7 nM. Het vertoont ook remming van PDE1 en PDE6 met een IC50 van respectievelijk 180 nM en 11 nM. Het kan worden gebruikt voor onderzoek naar erectiestoornissen, hepatitis en diabetes. | ||
| E0337 | MBCQ | MBCQ is een krachtige en selectieve cGMP-specifieke fosfodi-esterase (PDE5) remmer met een IC50 van 19 nM. | ||
| E0617 | Lodenafil | Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) is een potente fosfodiësterase type 5 (PDE5)-remmer voor de behandeling van erectiestoornissen (ED). | ||
| S0127 | CP-671305 | CP-671305 is een krachtige, selectieve en oraal actieve remmer van phosphodiesterase-4-D (PDE4-D) met een IC50 van 3 nM. | ||
| E0423 | (R)-Avanafil | R-Avanafil is een sterke competitieve remmer van fosfodiësterase 5 (PDE5) met een aangetoonde in vitro IC50 van 5,2 nM. | ||
| E1382 | Nerandomilast (BI 1015550) | Nerandomilast (BI 1015550) is een oraal actieve remmer van PDE4B met een IC50 van 7,2 nM. Het heeft een goede veiligheid en potentiële toepassingen bij ontsteking, allergische ziekten, longfibrose en chronische obstructieve longziekte (COPD). | ||
| S0190 | Lotamilast (RVT-501) | Lotamilast (RVT-501, E6005) is een selectieve phosphodiesterase 4 (PDE4) remmer met een IC50 van 2,8 nM. | ||
| S9436 | Pinoresinol dimethyl ether | Pinoresinol dimethyl ether, dat geïsoleerd kon worden uit het hout van de basale boom Humbertieae, vertoont een verscheidenheid aan activiteiten als remmer van cyclisch AMP-fosfodiësterase. | ||
| S6433 | Udenafil | Udenafil is een krachtige antagonist van humaan PDE5 met een IC50 van 8,25 nM en een vergelijkbaar selectiviteitsprofiel als sildenafil voor de andere PDE's. | ||
| E0483 | Calmidazolium chloride | Calmidazolium chloride (R 24571) is een calmoduline (CaM)-antagonist, die de CaM-gestimuleerde fractie van rattenhersen phosphodiesterase en CaM-geïnduceerde activering van erytrocyt Ca2+-transporting ATPase antagoniseert met IC50's van respectievelijk 0,15 en 0,35 μM, en toont ook een CaM-bindende Kd-waarde van 3 nM. | ||
| E1205 | BAY 2666605 | BAY 2666605 is een oraal actieve fosfodiësterase 3A (PDE3A) en fosfodiësterase 3B (PDE3B) remmer met IC50's van respectievelijk 87 nM en 50 nM. | ||
| E2983 | PF-04957325 | PF-04957325 is een zeer krachtige en selectieve remmer van PDE8, met IC50-waarden van respectievelijk 0,7 nM en 0,3 nM voor PDE8A en PDE8B. Deze verbinding potentiëert de steroïdogenese in bijniercellen van het wildtype aanzienlijk. | ||
| E1566New | Ensifentrine | Ensifentrine (RPL-554) is een "first-in-class" dubbele inhibitor van fosfodiësterase 3 (PDE3) en PDE4 met IC50-waarden van respectievelijk 0,4 nM en 1479 nM. Ensifentrine remt ook de lipopolysaccharide-geïnduceerde afgifte van tumornecrosefactor alfa uit menselijke monocyten op een concentratie-afhankelijke manier. Ensifentrine vertoont bronchoprotectieve en ontstekingsremmende activiteiten en kan worden gebruikt voor onderzoek naar chronische obstructieve longziekte (COPD). | ||
| S2368 | Theobromine | Theobromine (3,7-Dimethylxanthine) is een xanthine-alkaloïde die veel wordt geconsumeerd als stimulerend middel en snack in koffie- en cacaogebaseerde voedingsmiddelen en meestal als onderdeel van ingrediënten in medicijnen. | ||
| S3926 | Forsythin | Forsythin (FOR, Phillyrin) is een actief ingrediënt gewonnen uit de vrucht van de geneeskrachtige plant Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl en heeft bewezen antioxiderende, antibacteriële en ontstekingsremmende eigenschappen te hebben. | ||
| S2320 | Luteolin | Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone) is een flavonoïde die voorkomt in Terminalia chebula en is een niet-selectieve fosfodiesterase PDE-remmer voor PDE1-5 met een Ki van respectievelijk 15,0 Hm, 6,4 Hm, 13,9 Hm, 11,1 Hm en 9,5 Hm. |
|
|
| E4793 | Bucladesine calcium | Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calciumzout) is een celpermeabel analoog van cyclisch AMP. Het dient als een krachtige activator van protein kinase A (PKA) en bootst de effecten van endogeen cAMP na. Het remt ook de phosphodiesterase (PDE) activiteit, met het potentieel om congestief hartfalen, wondgenezing en ontsteking te behandelen. |
|
|
| E8284New | PM534 | PM534 is een krachtig microtubuli-richtend middel (MTA) dat bindt aan het colchicine-bindend domein (CBD) en de tubuline-assemblage remt met IC50-waarden variërend van 0,8 tot 3,2 nM. Het remt ook significant de tumorgroei in muisxenograftmodellen van menselijke niet-kleincellige longkanker. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.