Home Protein Tyrosine Kinase FLT3 Remmer UNC2025

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

UNC2025 FLT3 Remmer

Cat.Nr.S9662

UNC2025 is een krachtige en oraal actieve dubbele remmer van FLT3 en MER met een IC50 van respectievelijk 0,35 nM en 0,46 nM. Deze verbinding remt ook AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) en Met (c-Met) met een IC50 van respectievelijk 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM en 364 nM.
UNC2025 FLT3 Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 476.66

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S966201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.96%
99.96

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 476.66 Formule

C28H40N6O

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1429881-91-3 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCCCNC1=NC=C2C(=CN(C2=N1)C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (209.79 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
FLT3
(Cell-free assay)
0.35 nM
Mer
(Cell-free assay)
0.46 nM
Axl
(Cell-free assay)
1.65 nM
TrkA
(Cell-free assay)
1.67 nM
TrkC
(Cell-free assay)
4.38 nM
QIK
(Cell-free assay)
5.75 nM
Tyro3
(Cell-free assay)
5.83 nM
SLK
(Cell-free assay)
6.14 nM
NUAK1
(Cell-free assay)
7.97 nM
Kit
(Cell-free assay)
8.18 nM
Met
(Cell-free assay)
364 nM
In vitro

Kinomeprofilering versus meer dan 300 kinases in vitro en cellulaire selectiviteitsbeoordelingen tonen aan dat UNC2025 vergelijkbare subnanomolaire activiteit heeft tegen Flt3, een ander belangrijk doelwit bij acute myeloïde leukemie (AML), met farmacologisch nuttige selectiviteit versus andere onderzochte kinases.
In vivo

UNC2025 is een krachtige en zeer oraal biologisch beschikbare Mer-remmer die in staat is de fosforylering van deze verbinding in vivo te remmen na orale toediening, zoals aangetoond door farmacodynamische (PD) studies die fosfo-Mer onderzoeken in leukemische blasten van muizenbeenmerg.
Referenties