Sirtuin Remmers | Sirtuin Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7792 | SRT2104 (GSK2245840) | SRT2104 (GSK2245840) is een selectieve SIRT1-activator die betrokken is bij de regulatie van energiehomeostase en bevindt zich momenteel in Fase 2. |
|
|
| S8627 | OSS_128167 | OSS_128167 (SIRT6-IN-1) is een specifieke SIRT6-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 89, 1578 en 751 μM voor SIRT6, SIRT1 en SIRT2. Deze verbinding heeft een antiviraal effect op HBV-transcriptie en -replicatie. |
|
|
| S7845 | SirReal2 | SirReal2 is een krachtige en selectieve Sirt2-remmer met een IC50 van 140 nM. |
|
|
| S8245 | Thiomyristoyl | Thiomyristoyl (TM) is een potente en specifieke SIRT2-remmer met een IC50 van 28 nM. Het remt SIRT1 met een IC50-waarde van 98 μM en remt SIRT3 zelfs bij 200 μM niet. |
|
|
| S9903 | NRD167 |
NRD167 is een krachtige en selectieve SIRT5-remmer. |
|
|
| S8270 | SRT2183 | SRT2183 is een kleinmoleculige activator van het Sirtuin-subtype SIRT1, dat momenteel wordt ontwikkeld door Sirtris Pharmaceuticals. |
|
|
| S4735 | Salvianolic acid B | Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B), een antioxidant en vrije radicalenvanger, is de meest voorkomende bioactieve verbinding die wordt geëxtraheerd uit de wortel van Salvia miltiorrhiza Bunge. |
|
|
| S8481 | SRT3025 HCl | SRT3025 is een oraal beschikbare kleine molecuulactivator van het SIRT1-enzym. |
|
|
| S8909 | UBCS039 | UBCS039 is de eerste synthetische SIRT6-activator met een EC50 van 38 μM, en induceert een tijdsafhankelijke activering van autofagie in verschillende menselijke tumorcellijnen. |
|
|
| S8460 | Salermide | Salermide is een omgekeerde amide met een sterk in vitro remmend effect op Sirt1 en Sirt2. Vergeleken met Sirt1 is deze verbinding zelfs efficiënter in het remmen van Sirt2. |
|
|
| S5914 | AK 7 | AK 7 is een hersenpermeabele, selectieve SIRT2-remmer met een IC50 van 15,5 μM. |
|
|
| E8162 | Nicotinamide riboside | Nicotinamide riboside is een oraal actieve NAD(+) precursor die essentieel is voor cellulaire energie- en metabolische functies. Supplementatie verhoogt NAD(+) niveaus, activeert Sirtuin zoals SIRT1 en SIRT3, die het oxidatieve metabolisme verbeteren en bescherming bieden tegen metabolische problemen veroorzaakt door een vetrijk dieet. Het helpt ook om cognitieve achteruitgang te verminderen in een transgeen muismodel van de ziekte van Alzheimer. |
|
|
| S6744 | Inauhzin | Inauhzin is een celpermeabele SIRT1-remmer met een IC50 van 0,7-2 μM en reactiveert p53 door de SIRT1-deacetyleringsactiviteit te remmen. |
|
|
| S5918 | CAY10602 | CAY10602 is een potente SIRT1 activator. |
|
|
| S3262 | Scopolin | Scopolin, een coumarine geïsoleerd uit Arabidopsis thaliana (Arabidopsis), vermindert leververvetting door activering van SIRT1-gemedieerde signaalcascades, een krachtige regulator van lipide homeostase. | ||
| E1150 | SIRT7 inhibitor 97491 | SIRT7 inhibitor 97491, een potente SIRT7-remmer met een IC50 van 325 nM, vermindert de deacetylase-activiteit van SIRT7 op een dosisafhankelijke manier. Deze verbinding voorkomt tumorprogressie door de stabiliteit van p53 te verhogen via acetylering op K373/382. Het bevordert apoptose via de caspase-route. | ||
| E5988New | SKLB-11A | SKLB-11A is een selectieve, eerste-in-klasse allosterische activator van SIRT3 die bindt met een Kd van 4,7 μM en de deacetylase-activiteit verbetert met een EC50 van 21,95 μM. Het verbetert de hartfunctie en verlicht myocardiale schade in vivo. | ||
| S2176 | Tenovin-3 | Tenovin-3 is een remmer van SIRT2. Deze verbinding is in staat om p53-niveaus in MCF-7-cellen te verhogen. | ||
| E0394 | YK 3-237 | YK-3-237, een SIRT1-activator, vermindert de acetylering van mutant p53 en remt de proliferatie van triple-negatieve borstkankercellen. | ||
| E5907New | 2-APQC | 2-APQC is een potente activator van SIRT3 met een Kd-waarde van 2,756 µM. Het verlicht myocardhypertrofie en fibrose door de mitochondriale homeostase te reguleren, en toont veelbelovend cardioprotectief potentieel in vitro en in vivo. Het kan dienen als een potentiële kandidaat voor toekomstige hartfalen (HF) therapieën. | ||
| S6880 | SRT-1460 | SRT-1460 is een potente en selectieve activator van Sirtuin 1 (SIRT1) met een EC1.5 van 2,9 μM. Deze verbinding vermindert de cellevensvatbaarheid en groei van alvleesklierkankercellen en induceert apoptose. | ||
| E6635 New | MC3138 | MC3138 is een selectieve activator van SIRT5 en remt de proliferatie in SIRT5-lage PDAC-cellijnen en organoïden door het herstellen van SIRT5-gemedieerde desuccinylatie en deacetylatie. | ||
| E1267 | MDL-800 | MDL-800 is een allosterische activator van Sirtuin 6 (SIRT6). Het activeert selectief de SIRT6 deacetylase-activiteit boven SIRT1-5 en -7 en de histone deacetylase 1 (HDAC1) en HDAC2-11 deacetylase-activiteit in celvrije assays bij 100 µM. Het induceert histone deacetylation en vermindert de proliferatie van BEL-7405 hepatocellulaire carcinoom (HCC) cellen met een EC50 van 90,4 µM. | ||
| S2347 | Quercetin Dihydrate | Quercetine (Sophoretine), een polyfenolische flavonoïde die voorkomt in een breed scala aan plantaardige voedingsmiddelen, zoals appels, uien, bessen en rode wijn, wordt in veel verschillende culturen gebruikt vanwege de effecten op het zenuwstelsel en de antikankerwerking. Quercetine (dihydraat), een natuurlijke flavonoïde, is een stimulator van recombinant SIRT1 en een PI3K-remmer met IC50's van respectievelijk 2,4 μM, 3,0 μM en 5,4 μM voor PI3K γ, PI3K δ en PI3K β. |
|
|
| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1 beschermt tegen MDM2-gemedieerde p53-degradatie, die ubiquitinatie omvat, en werkt via remming van eiwit-deacetylerende activiteiten van SirT1 en SirT2. Deze verbinding is ook een remmer van dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). |
|
|
| S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6 is een kleinmoleculige activator van de transcriptionele activiteit van p53 en remt dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH). Deze verbinding is ook een remmer van SirT1 en SirT2. |
|
|
| S8942 | Suramin sodium salt | Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) is een omkeerbare en competitieve protein-tyrosine phosphatase (PTPases) remmer, en is tevens een potente remmer van sirtuins, gezuiverde topoisomerase II en SARS-CoV-2 RNA-dependent RNA polymerase (RdRp). |
|
|
| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) is het Cis-isomeer van Resveratrol. Resveratrol is een natuurlijke fenolische verbinding met anti-oxidatieve, ontstekingsremmende, cardioprotectieve en anti-kanker eigenschappen. Resveratrol is een remmer van de pregnane X receptor (PXR) en een activator van Nrf2 en SIRT1 en kan apoptosis induceren. Resveratrol remt ook een breed spectrum aan targets, waaronder 5-lipoxygenase (LOX), cyclooxygenase (COX), IKKβ, DNA polymerases α and δ met IC50 van respectievelijk 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM en 5 μM. |
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.