uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

MRTX-1257 KRas remmer

Name: MRTX-1257
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8831
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S8831

MRTX-1257 is een potente, selectieve, irreversibele, covalente en oraal actieve remmer van KRAS G12C met een IC50 van 900 pM voor KRAS-afhankelijke ERK-fosforylering in H358-cellen.

MRTX-1257 KRas remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 565.71

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S883101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.63%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.63

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Overige KRas Inhibitoren	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 Adagrasib (MRTX849) HRS-4642 ARS-1620 BI-3406 ARS-853

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	565.71	Formule	C₃₃H₃₉N₇O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2206736-04-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (176.76 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (8.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.71mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	KRAS G12C KRAS dependent ERK phosphorylation (in H358 cells) 900 pM
In vitro	MRTX1257 toont snelle, irreversibele modificatie van GDP-gebonden recombinant KRAS G12C en onderdrukt ERK-fosforylering met een IC50 = 1 nM in de H358-cellijn. In proteomicastudies die zijn ontworpen om de globale eiwitmodificatie te beoordelen, blijkt MRTX1257 zeer selectief te zijn voor de gerichte Cys12 van KRAS G12C ten opzichte van andere aan het oppervlak blootgestelde cysteïneresiduen in NCI-H358-cellen.
In vivo	MRTX1257 vertoont een biologische beschikbaarheid van 31% bij muizen, toont een bijna volledige remming van KRAS-signalering in tumorweefsel en een volledige duurzame tumorregressie in MIA PaCa-2 xenografts.
Referenties	[1] https://www.mirati.com/wp-content/uploads/2020/04/KRAS-Poster-AACR-RAS.pdf [2] https://mcr.aacrjournals.org/content/18/5_Supplement/B30

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):