MRTX-1257

Catalogusnr.S8831 Batch:S883101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C33H39N7O2
Molecuulgewicht 565.71 CAS-nr. 2206736-04-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.76 mM)
Ethanol 30 mg/mL (53.03 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5mg/ml (8.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.71mg/ml (1.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving MRTX-1257 is een potente, selectieve, irreversibele, covalente en oraal actieve remmer van KRAS G12C met een IC50 van 900 pM voor KRAS-afhankelijke ERK-fosforylering in H358-cellen.
Doelen
KRAS G12C KRAS dependent ERK phosphorylation
(in H358 cells)
900 pM
In vitro

MRTX1257 toont snelle, irreversibele modificatie van GDP-gebonden recombinant KRAS G12C en onderdrukt ERK-fosforylering met een IC50 = 1 nM in de H358-cellijn. In proteomicastudies die zijn ontworpen om de globale eiwitmodificatie te beoordelen, blijkt MRTX1257 zeer selectief te zijn voor de gerichte Cys12 van KRAS G12C ten opzichte van andere aan het oppervlak blootgestelde cysteïneresiduen in NCI-H358-cellen.
In Vivo

MRTX1257 vertoont een biologische beschikbaarheid van 31% bij muizen, toont een bijna volledige remming van KRAS-signalering in tumorweefsel en een volledige duurzame tumorregressie in MIA PaCa-2 xenografts.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    H358 Cells

  • Concentraties

    1 μM

  • Incubatietijd

    --

  • Methode

    --
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    mice

  • Doseringen

    3 mg/kg, 30 mg/kg

  • Toediening

    IV, Oral gavage

Referenties

  • https://www.mirati.com/wp-content/uploads/2020/04/KRAS-Poster-AACR-RAS.pdf
  • https://mcr.aacrjournals.org/content/18/5_Supplement/B30

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.