p53 is a tumor suppressor protein which plays a critical role in apoptosis, Cell-cycle arrest, and DNA damage. p53 give a contribution to apoptosis with BAK, BAX and BCL-2. p53 can be phosphorylated by ATM / ATR / DNA-PK, Chk1 / Chk2, MAPK (JNK1-3, ERK1-2, p38 MAPK) and some other kinases. Cell-cycle arrest, DNA repair, Angiogenesis are related to p53 because CDKN1A, 14-3-3-σ and MMP2 are all p53-target gene which can be regulated by p53. A protein called Mdm2 which keep a continuous degradation of p53 binds to p53 to prevent p53 from transporting from nucleus to the cytosol.
p53 remmers/activatoren (p53 Inhibitors/activators)
Overige Apoptosis Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7724 | Eprenetapopt (APR-246) | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) is een kleine organische molecule waarvan is aangetoond dat het de tumoronderdrukkende functie herstelt, voornamelijk die van mutant p53, en ook celdood induceert in verschillende kankertypes. Het induceert apoptosis en autophagy. |
|
|
| S8483 | CBL0137 Hydrochloride | CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl activeert p53 en remt NF-κB met EC50's van respectievelijk 0,37 μM en 0,47 μM in de celgebaseerde p53- en NF-kB-reporterassays. Het remt ook het histon chaperone FACT (faciliteert chromatinetranscriptiecomplex). |
|
|
| S2929 | Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide | Pifithrin-α is een remmer van p53 en remt p53-afhankelijke transactivatie van p53-responsieve genen. Pifithrin-α is ook een krachtige agonist van de aryl hydrocarbon receptor (AhR). |
|
|
| S7030 | RG-7112 | RG7112 (RO5045337) is een oraal biologisch beschikbare en selectieve p53-MDM2-remmer met een HTRF IC50 van 18 nM. |
|
|
| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), het actieve enantiomeer van Nutlin-3, remt de p53/MDM2-interactie met een IC50 van 90 nM in een celvrije test. Nutlin-3a induceert Autophagy en Apoptosis op een p53-afhankelijke manier. |
|
|
| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) is een specifieke p53-remmer door de affiniteit met Bcl-xL en Bcl-2 te verminderen, en deze verbinding remt ook de HSP70-functie en autophagy. |
|
|
| S2781 | RITA | RITA induceert zowel DNA-eiwit- als DNA-DNA-verknopingen zonder detecteerbare enkelstrengs DNA-breuken, en deze verbinding remt ook de MDM2-p53-interactie door zich op p53 te richten. |
|
|
| S1172 | Serdemetan (JNJ-26854165) | Serdemetan (JNJ-26854165) fungeert als een HDM2 E3 Ligase antagonist en induceert ook vroege Apoptosis in p53 wild-type cellen, remt cellulaire proliferatie gevolgd door vertraagde Apoptosis in afwezigheid van functionele p53. Fase 1. |
|
|
| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1 beschermt tegen MDM2-gemedieerde p53-degradatie, waarbij ubiquitylatie betrokken is, en werkt door remming van de eiwit-deacetylerende activiteiten van SirT1 en SirT2. Deze verbinding is ook een remmer van dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH). |
|
|
| S7723 | PRIMA-1 | PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone) is een mutant p53-reactivator. Het induceert Apoptosis en remt de groei van menselijke tumoren met mutant p53. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.