Veuillez indiquer votre numéro de commande dans le-mail. Nous nous efforçons de répondre à toutes les demandes par e-mail dans un délai dun jour ouvrable.
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Endoxifen HCl, le métabolite actif du Tamoxifène, est un puissant et sélectif antagoniste des récepteurs d'œstrogènes estrogen receptor. Phase 2.
Cibles
Estrogen receptor
In vitro
L'endoxifène présente des effets anti-œstrogéniques et diminue l'expression de PR induite par l'E2 dans les cellules MCF-7. L'endoxifène bloque également l'activité transcriptionnelle d'ER-alpha et inhibe la prolifération des cellules de cancer du sein induite par l'œstrogène. Dans les cellules MCF7, HS 578T et BT-549, l'endoxifène inhibe significativement la prolifération cellulaire. L'endoxifène présente également une inhibition quatre fois plus élevée de l'activité de la PKC par rapport au tamoxifène. L'endoxifène inhibe le courant hERG en interagissant préférentiellement avec les états activés des canaux potassiques hERG clonés avec une IC50 de 1,6 μM.
In Vivo
In vivo, l'Endoxifen (8 mg/kg) inhibe la croissance des xénogreffes de tumeurs mammaires humaines MCF-7 chez la souris, montrant une puissance supérieure à celle du Tamoxifène.
MCF7 and Ishikawa cells are grown in 10% triple charcoal-stripped serum-containing medium for 3 d. The cells are then plated at a density of 2,000 cells per well in 96-well tissue culture plates and treated as indicated every 48 h. Cell proliferation assays are conducted 8 days after the first treatment using a CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability kit according to the manufacturer's protocol.
De Selleck Endoxifen HCl A été cité par 6 Publications
Antiviral Activity of Selective Estrogen Receptor Modulators against Severe Fever with Thrombocytopenia Syndrome Virus In Vitro and In Vivo
[ Viruses, 2024, 16(8)1332]
Identification of the estrogen receptor beta as a possible new tamoxifen-sensitive target in diffuse large B-cell lymphoma
[ Blood Cancer J, 2022, 12(3):36]
Fatty acid oxidation and autophagy promote endoxifen resistance and counter the effect of AKT inhibition in ER-positive breast cancer cells
[ J Mol Cell Biol, 2021, mjab018]
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
