uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Dequalinium Chloride PKC remmer
Cat.Nr.S4066
Chemische structuur
Moleculair gewicht: 527.57
Kwaliteitscontrole
Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit
| Moleculair gewicht | 527.57 | Formule | C30H40N4.2Cl |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 522-51-0 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC1=[N+](C2=CC=CC=C2C(=C1)N)CCCCCCCCCC[N+]3=C(C=C(C4=CC=CC=C43)N)C.[Cl-].[Cl-] | ||
Oplosbaarheid
|
In vitro |
4-Methylpyridine : 3 mg/mL
DMSO
: 0.025 mg/mL
(0.04 mM)
Water : Insoluble |
Molariteitscalculator
|
In vivo |
|||||
In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
Werkingsmechanisme
| Targets/IC50/Ki |
PKC
7 μM-18 μM
|
|---|---|
| In vitro |
Dequalinium chloride (DECA) is een kationische, lipofiele verbinding met een structuur vergelijkbaar met de kleurstof rhodamine 123. DECA wordt selectief geaccumuleerd en vastgehouden in de mitochondria van carcinoomcellen, waar het werkt als een mitochondriaal gif door mitochondriale enzymen te blokkeren, wat vervolgens de cellulaire energieproductie kan verstoren, uiteindelijk resulterend in celdood. Deze verbinding is een blokker van ganglionaire transmissie (EC50 = 2 μM). Dequalinium is een potente remmer van apamine-gevoelige K+-kanalen in hepatocyten en van nicotineresponsen in skeletspieren. Het blokkeert angiotensine II-uitgelokt K+-verlies met een IC50 van 1,5 μM en remde ook 125I - monoiodoapamine-binding met Ki van 1,1 μM. Dit chemische middel produceert een snelle en omkeerbare remming van de trage apamine-gevoelige component van de nahyperpolarisatie (AHP) die volgt op een enkel actiepotentiaal in gekweekte sympathische neuronen van ratten. Het is een dicatisch lipofiele PKC-remmer. Bij blootstelling aan UV-licht bindt deze verbinding covalent aan en remt onomkeerbaar PKCα en PKCβ.
|
| In vivo |
Bij muizen met blaastumoren MB49 vertoont Dequalinium chloride (2 mg/kg/d, i.p.) anticarcinogene activiteit met T/C van 210%.
|
Referenties |
|
Technische ondersteuning
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.