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Ethinyl Estradiol Estrogen/progestogen Receptor agoniste

N° Cat.S1625

Ethinyl Estradiol est un œstrogène oralement bioactif utilisé dans presque toutes les formulations modernes de pilules contraceptives orales combinées.
Ethinyl Estradiol Estrogen/progestogen Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 296.4

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.85%
99.85

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 296.4 Formule

C20H24O2

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 57-63-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 59 mg/mL (199.05 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Estrogen receptor
In vitro
Ethinyl Estradiol augmente l'activité de la chaîne respiratoire dans les hépatocytes de rat cultivés et les cellules HepG2. Ce composé est un puissant promoteur de l'hépatocarcinogenèse. Il améliore les niveaux de transcription des gènes codés par le génome nucléaire et le génome mitochondrial et l'activité de la chaîne respiratoire dans le foie de rat femelle, et inhibe également l'apoptose induite par le facteur de croissance transformant bêta (TGFbêta) dans les tranches de foie et les hépatocytes cultivés de rats femelles. Ce produit chimique augmente les niveaux de transcription des gènes codés par le génome mitochondrial cytochrome oxydase sous-unités I, II et III dans les hépatocytes de rat femelle cultivés. Il augmente significativement les niveaux de glutathion (formes réduite [GSH] et oxydée [GSSG]) par mg de protéine dans les mitochondries et les noyaux, tandis que le pourcentage de glutathion total sous forme oxydée n'est pas affecté.
In vivo
Ethinyl Estradiol (50 mg/kg/jour) augmente la distance anogénitale et réduit le poids corporel des chiots au deuxième jour postnatal, accélère l'âge de l'ouverture vaginale, réduit la fertilité F1 et la taille des portées F2, et induit des malformations des organes génitaux externes (5 mg/kg) chez la rate Long-Evans femelle. Ce composé augmente le nombre de récepteurs des lipoprotéines de basse densité (LDL) dans le foie des rats, produisant ainsi une chute profonde des taux de cholestérol plasmatique. Il exerce le même effet dans le foie des lapins mâles et femelles et l'augmentation du nombre de récepteurs est corrélée à une augmentation de 6 à 8 fois des niveaux d'ARNm des récepteurs.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2418443/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06380205 Recruiting
Healthy Participants
Incyte Corporation
May 7 2024 Phase 1
NCT06334315 Not yet recruiting
Contraception|Pharmacogenomic Drug Interaction
Yale University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
May 2024 Phase 4
NCT06039826 Active not recruiting
Overweight
Eli Lilly and Company
September 12 2023 Phase 1
NCT05671653 Terminated
Obesity
Pfizer
January 19 2023 Phase 1
NCT05360550 Completed
Pregnancy Prevention
Lupin Research Inc
July 5 2022 Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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