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N° Cat.S1625
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Autre Estrogen/progestogen Receptor Inhibiteurs | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Poids moléculaire | 296.4 | Formule | C20H24O2 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 57-63-6 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 59 mg/mL
(199.05 mM)
Ethanol : 59 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Estrogen receptor
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| In vitro |
Ethinyl Estradiol augmente l'activité de la chaîne respiratoire dans les hépatocytes de rat cultivés et les cellules HepG2. Ce composé est un puissant promoteur de l'hépatocarcinogenèse. Il améliore les niveaux de transcription des gènes codés par le génome nucléaire et le génome mitochondrial et l'activité de la chaîne respiratoire dans le foie de rat femelle, et inhibe également l'apoptose induite par le facteur de croissance transformant bêta (TGFbêta) dans les tranches de foie et les hépatocytes cultivés de rats femelles. Ce produit chimique augmente les niveaux de transcription des gènes codés par le génome mitochondrial cytochrome oxydase sous-unités I, II et III dans les hépatocytes de rat femelle cultivés. Il augmente significativement les niveaux de glutathion (formes réduite [GSH] et oxydée [GSSG]) par mg de protéine dans les mitochondries et les noyaux, tandis que le pourcentage de glutathion total sous forme oxydée n'est pas affecté.
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| In vivo |
Ethinyl Estradiol (50 mg/kg/jour) augmente la distance anogénitale et réduit le poids corporel des chiots au deuxième jour postnatal, accélère l'âge de l'ouverture vaginale, réduit la fertilité F1 et la taille des portées F2, et induit des malformations des organes génitaux externes (5 mg/kg) chez la rate Long-Evans femelle. Ce composé augmente le nombre de récepteurs des lipoprotéines de basse densité (LDL) dans le foie des rats, produisant ainsi une chute profonde des taux de cholestérol plasmatique. Il exerce le même effet dans le foie des lapins mâles et femelles et l'augmentation du nombre de récepteurs est corrélée à une augmentation de 6 à 8 fois des niveaux d'ARNm des récepteurs.
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Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06380205 | Recruiting | Healthy Participants |
Incyte Corporation |
May 7 2024 | Phase 1 |
| NCT06334315 | Not yet recruiting | Contraception|Pharmacogenomic Drug Interaction |
Yale University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
May 2024 | Phase 4 |
| NCT06039826 | Active not recruiting | Overweight |
Eli Lilly and Company |
September 12 2023 | Phase 1 |
| NCT05671653 | Terminated | Obesity |
Pfizer |
January 19 2023 | Phase 1 |
| NCT05360550 | Completed | Pregnancy Prevention |
Lupin Research Inc |
July 5 2022 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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