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N° Cat.S2466
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Autre Estrogen/progestogen Receptor Inhibiteurs | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Poids moléculaire | 288.39 | Formule | C18H24O3 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 50-27-1 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | NSC-12169 | Smiles | CC12CCC3C(C1CC(C2O)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 57 mg/mL
(197.64 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
ER
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|---|---|
| In vitro |
Les tests MTT utilisant G-1 montrent que, dans les cellules SkBr3, l'effet prolifératif induit par 100 nM de G-1 est aboli en présence de 1 μM d'Estriol qui agit comme un antagoniste de la voie dépendante de GPR30. Un essai de transcription acellulaire démontre que l'activité anti-œstrogénique exhibée par l'Estriol est due à l'interférence avec la liaison coopérative positive induite par l'estradiol et la dimérisation des récepteurs, la liaison des complexes hER à l'ERE, ainsi qu'à la réduction de la transcription dépendante de l'estradiol de manière dose-dépendante. Une étude récente montre que l'œstrogène (œstrone, estradiol et Estriol) inhibe la formation d'oligomères Aβ de faible ordre associés à la maladie d'Alzheimer, et parmi eux, l'Estriol montre la plus forte activité in vitro.
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| In vivo |
Chez les souris mPTEN+/-, les traitements à l'Estriol ont entraîné un gain de 187,54 % dans le rapport relatif du poids humide de l'utérus au poids corporel ; l'Estriol augmente également ce rapport à 176,88 % chez les souris de type sauvage. Le traitement à l'Estriol (20 mg/kg ip), in vivo, sensibilise les cellules de Kupffer au LPS via des mécanismes dépendant d'une augmentation de CD14 par une endotoxine sanguine portale élevée causée par une perméabilité intestinale accrue chez les rats ; tandis que la moitié des rats ayant reçu de l'Estriol par voie intrapéritonéale 24 heures avant une injection d'une dose sublétale de LPS (5 mg/kg) sont morts dans les 24 heures.
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Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05000424 | Unknown status | Quality of Life|Pregnancy Related |
Franklin Health Research |
November 1 2021 | Not Applicable |
| NCT05012072 | Recruiting | Mental Health Wellness 1|Preterm Birth |
Microgen LLC |
August 1 2021 | Phase 2 |
| NCT04305093 | Completed | Obesity; Endocrine|Hormone Disturbance |
Precision Analytical Inc. |
December 15 2019 | -- |
| NCT04267731 | Completed | Aging Well |
Vemico Ltd.|University of Roehampton |
December 1 2019 | Not Applicable |
| NCT03116022 | Unknown status | Dyspareunia|Menopause|Sexual Dysfunction |
University of Sao Paulo |
June 1 2017 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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