Estriol Estrogen/progestogen Receptor antagoniste

N° Cat.S2466

Estriol (NSC-12169) est un antagoniste du estrogen receptor couplé à la protéine G dans les cellules cancéreuses du sein à récepteur d'œstrogène négatif.
Estriol Estrogen/progestogen Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 288.39

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S246601 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.34%
99.34

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 288.39 Formule

C18H24O3

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 50-27-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC-12169 Smiles CC12CCC3C(C1CC(C2O)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 57 mg/mL (197.64 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
ER
In vitro
Les tests MTT utilisant G-1 montrent que, dans les cellules SkBr3, l'effet prolifératif induit par 100 nM de G-1 est aboli en présence de 1 μM d'Estriol qui agit comme un antagoniste de la voie dépendante de GPR30. Un essai de transcription acellulaire démontre que l'activité anti-œstrogénique exhibée par l'Estriol est due à l'interférence avec la liaison coopérative positive induite par l'estradiol et la dimérisation des récepteurs, la liaison des complexes hER à l'ERE, ainsi qu'à la réduction de la transcription dépendante de l'estradiol de manière dose-dépendante. Une étude récente montre que l'œstrogène (œstrone, estradiol et Estriol) inhibe la formation d'oligomères Aβ de faible ordre associés à la maladie d'Alzheimer, et parmi eux, l'Estriol montre la plus forte activité in vitro.
In vivo
Chez les souris mPTEN+/-, les traitements à l'Estriol ont entraîné un gain de 187,54 % dans le rapport relatif du poids humide de l'utérus au poids corporel ; l'Estriol augmente également ce rapport à 176,88 % chez les souris de type sauvage. Le traitement à l'Estriol (20 mg/kg ip), in vivo, sensibilise les cellules de Kupffer au LPS via des mécanismes dépendant d'une augmentation de CD14 par une endotoxine sanguine portale élevée causée par une perméabilité intestinale accrue chez les rats ; tandis que la moitié des rats ayant reçu de l'Estriol par voie intrapéritonéale 24 heures avant une injection d'une dose sublétale de LPS (5 mg/kg) sont morts dans les 24 heures.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16402032/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20826375/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05000424 Unknown status
Quality of Life|Pregnancy Related
Franklin Health Research
November 1 2021 Not Applicable
NCT05012072 Recruiting
Mental Health Wellness 1|Preterm Birth
Microgen LLC
August 1 2021 Phase 2
NCT04305093 Completed
Obesity; Endocrine|Hormone Disturbance
Precision Analytical Inc.
December 15 2019 --
NCT04267731 Completed
Aging Well
Vemico Ltd.|University of Roehampton
December 1 2019 Not Applicable
NCT03116022 Unknown status
Dyspareunia|Menopause|Sexual Dysfunction
University of Sao Paulo
June 1 2017 Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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