PRMT Inhibiteurs | PRMT Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S8479	LLY-284	LLY-284 est le diastéréoisomère de LLY-283, une sonde chimique puissante et sélective, compétitive pour le SAM, pour PRMT5. Ce composé est beaucoup moins actif que LLY-283 et peut être utilisé comme contrôle négatif pour celui-ci.
E1871^New	TNG-462	TNG-462 est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de la PRMT5 coopérant avec la méthylthioadénosine (MTA). Il présente une activité antitumorale significative, y compris des régressions durables et des réponses complètes, contre les tumeurs solides présentant une déficience en méthylthioadénosine phosphorylase (MTAP) et/ou une accumulation de méthylthioadénosine (MTA).
E1600	AMG 193	AMG-193 est un inhibiteur de PRMT5 oralement actif et coopératif avec la MTA, doté d'une puissante activité biochimique et cellulaire. AMG-193, en association avec la MTA, cible et inhibe sélectivement la croissance des cellules tumorales déficientes en MTAP en supprimant PRMT5, avec une CI50 de 0,107 μM, tout en épargnant les cellules normales qui possèdent le MTAP de type sauvage. AMG-193 présente également une activité antitumorale.
E2887	MS023 hydrochloride	Le MS023 hydrochloride (composé 3) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif sur les cellules des protéines arginine méthyltransférases (PRMT) humaines de type I, avec des valeurs d'IC50 de 30, 119, 83, 4 et 5 nM pour respectivement PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 et PRMT8.
E1481^New	AM-9747	AM-9747 (PRMT5-IN-25) est un puissant inhibiteur de PRMT5 avec un Ki de 0,06 nM. Il présente une activité antiproliférative et un effet antitumoral oral significatif dans des modèles murins utilisant des xénogreffes dérivées de patients (PDX).
S0184	XY1	XY1 est un analogue inactif et proche du SGC707 qui peut être utilisé comme contrôle négatif pour le SGC707. Le SGC707 est un inhibiteur allostérique puissant, sélectif et actif en cellule de la protéine arginine méthyltransférase 3 (PRMT3) avec une CI50 et un Kd de 31 nM et 53 nM, respectivement.
E4612	iCARM1	iCARM1 (CARM1-IN-6) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase CARM1 (PRMT4) avec une CI50 de 12,3 μM. Il supprime puissamment la croissance des cellules de cancer du sein à la fois in vitro et in vivo et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
E4701	CMP-5	Le CMP5 est un inhibiteur puissant et sélectif à petite molécule de PRMT5. Il a été découvert qu'il bloque sélectivement S2Me-H4R3 en inhibant l'activité méthyltransférase de PRMT5 sur des préparations d'histones. Il présente également un potentiel de recherche pour le traitement des lymphomes EBV+ et d'autres sous-types de LNH à cellules B.
E1658	PRT543	Le PRT543 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5) avec une large activité antitumorale in vitro et in vivo. Il inhibe également l'activité méthyltransférase du complexe PRMT5/MEP50 avec une IC50 de 10,8 nM.
E1429	T1-44	Le T1-44 est un inhibiteur sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5). Il présente une activité anti-tumorale dans les cancers du pancréas.
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025) est un inhibiteur de PRMT5 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec un K_i de 5 nM, >20 000 fois plus sélectif que les autres PMT.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S8112	MS023	Le MS023 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif en cellule de la PRMT de Type I avec une IC50 de 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM et 5 nM pour PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 et PRMT8, respectivement.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
S8111	GSK591	Le GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'arginine méthyltransférase PRMT5 avec une IC50 de 4 nM.	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178) est un inhibiteur de PRMT5 avec une sélectivité et une puissance élevées (gamme subnanomolaire, PRMT5-MEP-50 IC50=0.14 nM) dans différentes conditions in vitro et cellulaires, associé à des propriétés pharmacocinétiques et de sécurité favorables.	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S7884	AMI-1	AMI-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de l'Histone Methyltransferase (HMT) avec une IC50 de 3,0 μM et 8,8 μM pour Hmt1p de levure et PRMT1 humain, respectivement.	Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Oncogenesis, 2022, 11(1):45 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S7832	SGC707	SGC707 est un inhibiteur allostérique puissant, sélectif et actif en cellule de la protéine arginine méthyltransférase 3 (PRMT3) avec des IC50 et K_d de 31 nM et 53 nM, respectivement.	Cell Death Dis, 2022, 13(11):943 J Med Chem, 2020, 31 Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
S8147	MS049	MS049 est un inhibiteur puissant et sélectif de PRMT4 et PRMT6 avec des CI50 de 34 nM et 43 nM, respectivement.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S7820	EPZ020411 2HCl	EPZ020411 est un inhibiteur puissant et sélectif de petite molécule PRMT6 avec une IC50 de 10 nM.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Nat Commun, 2023, 14(1):1430 Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
S8340	SGC2085	SGC2085 est un inhibiteur puissant et sélectif de la Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) avec une valeur IC50 de 50 nM et >100 fois plus sélectif que les autres PRMTs.	Clin Exp Med, 2025, 25(1):102 Redox Biol, 2024, 78:103414 Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S8209	HLCL-61 HCL	Le chlorhydrate de HLCL-61 est un inhibiteur puissant et sélectif de la PRMT5 pour le traitement de la leucémie myéloïde aiguë.	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S5445	AMI-1 (free acid)	AMI-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de l'Histone Methyltransferase (HMT) avec une CI50 de 3,0 μM et 8,8 μM pour la levure Hmt1p et la PRMT1 humaine, respectivement.