PRMT Inhibiteurs | PRMT Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S8479 | LLY-284 | LLY-284 est le diastéréoisomère de LLY-283, une sonde chimique puissante et sélective, compétitive pour le SAM, pour PRMT5. Ce composé est beaucoup moins actif que LLY-283 et peut être utilisé comme contrôle négatif pour celui-ci. | ||
| E1871New | TNG-462 | TNG-462 est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de la PRMT5 coopérant avec la méthylthioadénosine (MTA). Il présente une activité antitumorale significative, y compris des régressions durables et des réponses complètes, contre les tumeurs solides présentant une déficience en méthylthioadénosine phosphorylase (MTAP) et/ou une accumulation de méthylthioadénosine (MTA). | ||
| E1600 | AMG 193 | AMG-193 est un inhibiteur de PRMT5 oralement actif et coopératif avec la MTA, doté d'une puissante activité biochimique et cellulaire. AMG-193, en association avec la MTA, cible et inhibe sélectivement la croissance des cellules tumorales déficientes en MTAP en supprimant PRMT5, avec une CI50 de 0,107 μM, tout en épargnant les cellules normales qui possèdent le MTAP de type sauvage. AMG-193 présente également une activité antitumorale. | ||
| E2887 | MS023 hydrochloride | Le MS023 hydrochloride (composé 3) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif sur les cellules des protéines arginine méthyltransférases (PRMT) humaines de type I, avec des valeurs d'IC50 de 30, 119, 83, 4 et 5 nM pour respectivement PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 et PRMT8. | ||
| E1481New | AM-9747 | AM-9747 (PRMT5-IN-25) est un puissant inhibiteur de PRMT5 avec un Ki de 0,06 nM. Il présente une activité antiproliférative et un effet antitumoral oral significatif dans des modèles murins utilisant des xénogreffes dérivées de patients (PDX). | ||
| S0184 | XY1 | XY1 est un analogue inactif et proche du SGC707 qui peut être utilisé comme contrôle négatif pour le SGC707. Le SGC707 est un inhibiteur allostérique puissant, sélectif et actif en cellule de la protéine arginine méthyltransférase 3 (PRMT3) avec une CI50 et un Kd de 31 nM et 53 nM, respectivement. | ||
| E4612 | iCARM1 | iCARM1 (CARM1-IN-6) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase CARM1 (PRMT4) avec une CI50 de 12,3 μM. Il supprime puissamment la croissance des cellules de cancer du sein à la fois in vitro et in vivo et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer. | ||
| E4701 | CMP-5 | Le CMP5 est un inhibiteur puissant et sélectif à petite molécule de PRMT5. Il a été découvert qu'il bloque sélectivement S2Me-H4R3 en inhibant l'activité méthyltransférase de PRMT5 sur des préparations d'histones. Il présente également un potentiel de recherche pour le traitement des lymphomes EBV+ et d'autres sous-types de LNH à cellules B. | ||
| E1658 | PRT543 | Le PRT543 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5) avec une large activité antitumorale in vitro et in vivo. Il inhibe également l'activité méthyltransférase du complexe PRMT5/MEP50 avec une IC50 de 10,8 nM. | ||
| E1429 | T1-44 | Le T1-44 est un inhibiteur sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5). Il présente une activité anti-tumorale dans les cancers du pancréas. | ||
| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025) est un inhibiteur de PRMT5 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec un Ki de 5 nM, >20 000 fois plus sélectif que les autres PMT. |
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| S8112 | MS023 | Le MS023 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif en cellule de la PRMT de Type I avec une IC50 de 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM et 5 nM pour PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 et PRMT8, respectivement. |
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| S8111 | GSK591 | Le GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'arginine méthyltransférase PRMT5 avec une IC50 de 4 nM. |
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| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178) est un inhibiteur de PRMT5 avec une sélectivité et une puissance élevées (gamme subnanomolaire, PRMT5-MEP-50 IC50=0.14 nM) dans différentes conditions in vitro et cellulaires, associé à des propriétés pharmacocinétiques et de sécurité favorables. |
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| S7884 | AMI-1 | AMI-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de l'Histone Methyltransferase (HMT) avec une IC50 de 3,0 μM et 8,8 μM pour Hmt1p de levure et PRMT1 humain, respectivement. |
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| S7832 | SGC707 | SGC707 est un inhibiteur allostérique puissant, sélectif et actif en cellule de la protéine arginine méthyltransférase 3 (PRMT3) avec des IC50 et Kd de 31 nM et 53 nM, respectivement. |
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| S8147 | MS049 | MS049 est un inhibiteur puissant et sélectif de PRMT4 et PRMT6 avec des CI50 de 34 nM et 43 nM, respectivement. |
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| S7820 | EPZ020411 2HCl | EPZ020411 est un inhibiteur puissant et sélectif de petite molécule PRMT6 avec une IC50 de 10 nM. |
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| S8340 | SGC2085 | SGC2085 est un inhibiteur puissant et sélectif de la Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) avec une valeur IC50 de 50 nM et >100 fois plus sélectif que les autres PRMTs. |
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| S8209 | HLCL-61 HCL | Le chlorhydrate de HLCL-61 est un inhibiteur puissant et sélectif de la PRMT5 pour le traitement de la leucémie myéloïde aiguë. |
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| S5445 | AMI-1 (free acid) | AMI-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de l'Histone Methyltransferase (HMT) avec une CI50 de 3,0 μM et 8,8 μM pour la levure Hmt1p et la PRMT1 humaine, respectivement. |
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