SETD

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E1179 EZM0414 EZM0414 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de l'histone-lysine N-méthyltransférase SETD2.
S7570 UNC0379 UNC0379 est un inhibiteur sélectif, compétitif du substrat de la N-lysine méthyltransférase SETD8 avec une IC50 de 7,3 μM, présentant une sélectivité élevée par rapport à 15 autres méthyltransférases.
Mol Cancer, 2025, 24(1):102
Cell Death Dis, 2025, 16(1):226
Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
S7983 A-196 A-196 est un inhibiteur puissant et sélectif de SUV420H1 et SUV420H2 avec des valeurs IC50 de 0,025 et 0,144 μM, respectivement; plus de 100 fois sélectif par rapport à d'autres Histone Methyltransferase et à des cibles non-épigénétiques.
iScience, 2023, 26(3):106158
Cancer Res, 2022, 82(8):1534-1547
Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713
S7294 PFI-2 HCl PFI-2 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif en cellules de la lysine méthyltransférase SETD7 avec des Ki (app) et IC50 de 0,33 nM et 2 nM, une sélectivité 1000 fois supérieure aux autres méthyltransférases et autres cibles non-Epigenetics.
Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808
Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619
Pharmacol Res, 2022, 177:106122
S4635 Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate Le chlorhydrate de Cyproheptadine (Periactin, Peritol) est un antagoniste non sélectif de la 5HT2 avec un IC50 de 0,6 nM. C'est également un inhibiteur de la SETD7/9.
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775