| E1179 |
EZM0414
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EZM0414 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de l'histone-lysine N-méthyltransférase SETD2.
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| S7570 |
UNC0379
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UNC0379 est un inhibiteur sélectif, compétitif du substrat de la N-lysine méthyltransférase SETD8 avec une IC50 de 7,3 μM, présentant une sélectivité élevée par rapport à 15 autres méthyltransférases.
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Mol Cancer, 2025, 24(1):102
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):226
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Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
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| S7983 |
A-196
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A-196 est un inhibiteur puissant et sélectif de SUV420H1 et SUV420H2 avec des valeurs IC50 de 0,025 et 0,144 μM, respectivement; plus de 100 fois sélectif par rapport à d'autres Histone Methyltransferase et à des cibles non-épigénétiques.
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iScience, 2023, 26(3):106158
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Cancer Res, 2022, 82(8):1534-1547
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Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713
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| S7294 |
PFI-2 HCl
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PFI-2 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif en cellules de la lysine méthyltransférase SETD7 avec des Ki (app) et IC50 de 0,33 nM et 2 nM, une sélectivité 1000 fois supérieure aux autres méthyltransférases et autres cibles non-Epigenetics.
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Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808
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Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619
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Pharmacol Res, 2022, 177:106122
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| S4635 |
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate
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Le chlorhydrate de Cyproheptadine (Periactin, Peritol) est un antagoniste non sélectif de la 5HT2 avec un IC50 de 0,6 nM. C'est également un inhibiteur de la SETD7/9.
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Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
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