| S8022 |
BI-10773 (Empagliflozin)
|
Empagliflozin is een potente en selectieve SGLT-2 remmer met een IC50 van 3,1 nM, vertoont een >300-voudige selectiviteit ten opzichte van SGLT-1, 4, 5 en 6. Fase 3.
|
-
Redox Biol, 2024, 69:103010
-
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117453
-
Sci Rep, 2024, 14(1):16459
|
|
| S2760 |
Canagliflozin (JNJ-28431754)
|
Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754) is een zeer potente en selectieve SGLT2-remmer voor hSGLT2 met een IC50 van 2,2 nM in een celvrije test, en vertoont een 413-voudige selectiviteit ten opzichte van hSGLT1.
|
-
Redox Biol, 2024, 71:103103
-
Toxicol Appl Pharmacol, 2024, 495:117183
-
J Clin Invest, 2023, 133(1)e154754
|
|
| S1548 |
Dapagliflozin (BMS-512148)
|
Dapagliflozin is een potente en selectieve hSGLT2-remmer met een EC50 van 1,1 nM, met een 1200-voudige selectiviteit ten opzichte van hSGLT1. Fase 4.
|
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):79
-
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu3700
-
Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.
|
|
| S8103 |
Sotagliflozin (LX4211)
|
Sotagliflozin is een orale dubbele SGLT1/SGLT2-remmer met een IC50 van respectievelijk 36 nM en 1,8 nM. Fase 3.
|
-
Cell Rep, 2024, 43(2):113675
-
Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715
-
Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1064290
|
|
| S2343 |
Phlorizin
|
Phlorizin (Phloridzin) is een dihydrochalcon dat voorkomt in de schors van peer (Pyrus communis), appel, kers en andere fruitbomen. Deze verbinding is een niet-selectieve SGLT-remmer met een Ki van respectievelijk 300 nM en 39 nM voor hSGLT1 en hSGLT2. Het is ook een Na+/K+-ATPase-remmer.
|
-
Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19
-
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
-
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
|
|
| S2342 |
Phloretin (RJC 02792)
|
Phloretin (RJC 02792, NSC 407292, Dihydronaringenin) is een dihydrochalcon dat voorkomt in appelboombladeren en gunstige effecten heeft op diabetes.
|
-
Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
-
Food Funct, 2020, 10.1039/d0fo02362k
-
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
|
|
| S5901 |
Canagliflozin hemihydrate
|
Canagliflozin hemihydrate is de hemihydraatvorm van canagliflozin, een SGLT2-remmer met een IC50 van 2,2 nM voor hSGLT2 in een celvrije test, en vertoont een 413-voudige selectiviteit ten opzichte van hSGLT1.
|
-
Front Pharmacol, 2022, 13:848310
-
Yonsei Med J, 2022, 63(7):619-631
-
Cell Death Dis, 2018, 9(2):226
|
|
| S5566 |
Dapagliflozin propanediol monohydrate
|
Dapagliflozin propanediol behoort tot de klasse van oraal toegediende antidiabetica die zijn aangeduid als natriumglucose-cotransporter 2 (SGLT2)-remmers.
|
-
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
-
Am J Physiol Renal Physiol, 2019, 316(5):F1078-F1089
|
|
| S8558 |
Tofogliflozin(CSG 452)
|
Tofogliflozin (CSG 452) is een nieuwe natrium-glucose-cotransporter 2 (SGLT2)-remmer, met IC50-waarden van respectievelijk 2,9 nM en 8444 nM voor hSGLT2 en hSGLT1.
|
|
|
| S0994 |
Ipragliflozin L-Proline
|
Ipragliflozin L-Proline is een oraal actieve en selectieve remmer van SGLT2 met een IC50 van respectievelijk 7,38 nM, 6,73 nM en 5,64 nM voor menselijk SGLT2, ratten SGLT2 en muizen SGLT2.
|
|
|