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SGLT Inhibiteurs | SGLT Inhibitors

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S8637 Ipragliflozin (ASP1941) Ipragliflozin (ASP1941) est un inhibiteur hautement sélectif du cotransporteur sodium-glucose 2 (SGLT2) avec une valeur IC50 de 7,4 nM pour hSGLT2 et une sélectivité 254 fois supérieure à SGLT1.
E0910New Swertisin Swertisin est une C-glucosylflavone isolée de Swertia japonica, un antagoniste du récepteur A1 de l'adénosine et un inhibiteur de SGLT2, présentant également de forts effets inhibiteurs sur le HBsAg, le HBeAg et l'ADN du VHB, à la fois in vitro et in vivo. Il présente également des effets antidiabétiques, anti-inflammatoires et antioxydants, montrant des applications prometteuses dans la recherche sur le diabète, l'inflammation, la schizophrénie et les maladies liées au VHB.
S8938 KGA-2727 Le KGA-2727 est un inhibiteur puissant, sélectif et à haute affinité du co-transporteur de sodium-glucose 1 (SGLT1) avec une Ki de 97,4 nM et 43,5 nM pour respectivement le SGLT1 humain et le SGLT1 de rat. Les rapports de sélectivité (Ki pour SGLT2/Ki pour SGLT1) de ce composé sont de 140 (humain) et 390 (rat). Cette substance chimique présente une efficacité antidiabétique dans des modèles rongeurs.
S8939 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Mizagliflozin (KWA 0711) est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif du co-transporteur 1 sodium-glucose (SGLT1) avec un Ki de 27 nM pour le SGLT1 humain. Le rapport de sélectivité (valeur Ki pour le SGLT2 humain/valeur Ki pour le SGLT1 humain) du mizagliflozin est de 303. Le mizagliflozin présente un usage potentiel pour l'amélioration de la constipation chronique.
S5413 Ertugliflozin Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) est un inhibiteur puissant et sélectif du cotransporteur de glucose 2 sodium-dépendant avec des valeurs d'IC50 de 0,877 nM pour h-SGLT2 et 1000 fois plus élevées pour h-SGLT1.
E0141 Bexagliflozin (EGT1442)

Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) est un inhibiteur puissant et sélectif de SGLT2 avec une CI50 de 2 nM.
S4431 Ertugliflozin L-pyroglutamic acid Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif du cotransporteur de glucose 2 (SGLT2) dépendant du sodium avec une IC50 de 0,877 nM pour h-SGLT2. Ertugliflozin a le potentiel pour le traitement du diabète sucré de type 2.