RIP kinase

Overige Apoptosis Inhibitoren

• Aanbevolen remmers
• Remmers (24)
• Activators (2)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten	Productvalidaties
S8037	Necrostatin-1 (Nec-1)	Necrostatin-1 (Nec-1) is een specifieke RIP1 (RIPK1)-remmer en remt TNF-α-geïnduceerde necroptose met een EC50 van 490 nM in 293T-cellen. Necrostatin-1 blokkeert ook IDO en onderdrukt autophagy en apoptosis.	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8 Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341 Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
S8641	Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)	Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) is een stabiele variant van Necrostatin-1. Deze verbinding is een specifiekere RIPK1-remmer zonder het IDO-targeting effect, met een >1000-voudige selectiviteit voor RIPK1 dan voor enige andere kinase van de 485 menselijke kinasen.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1 Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4 Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1
S8465	GSK872	GSK'872 is een krachtige en selectieve RIP3 kinase-remmer die zich met hoge affiniteit (IC50=1,8 nM) bindt aan het RIP3 kinase-domein en de kinase-activiteit remt met een IC50 van 1,3 nM. Het heeft minimale kruisreactiviteit.	Nature, 2025, 647(8090):735-746 Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1 Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
S9733	Mito-TEMPO	Mito-TEMPO (MT), een op mitochondriën gerichte superoxide dismutase-mimeticum, beschermt tegen de vroege fase van acetaminophen (APAP) hepatotoxiciteit door de vorming van peroxynitriet te remmen. Mito-TEMPO-behandeling remt APAP-geïnduceerde RIP3 kinase expressie.	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70180 J Biol Chem, 2025, 301(10):110653 Nat Commun, 2024, 15(1):1669
S8642	GSK'963	GSK'963 is een chirale kleinmoleculaire remmer van RIP1 kinase (RIPK1) met een IC50 van 29 nM in FP-bindingstests. Het is >10 000-voudig selectief voor RIP1 boven 339 andere kinasen.	PLoS Biol, 2025, 23(2):e3002845 Cell Death Discov, 2024, 10(1):122 Sci Rep, 2024, 14(1):4409
S6511	RIPA-56	RIPA-56 is een zeer potente, selectieve en metabolisch stabiele RIP1 (RIPK1) remmer.	Cell Genom, 2024, 4(2):100487 Ann Transl Med, 2022, 10(22):1245 J Oncol, 2022, 2022:2390078
S8484	GSK2982772	GSK2982772 is een ATP-competitieve receptor-interactief eiwit-1 (RIP1) kinase (RIPK1)-remmer met een IC50-waarde van 16 nM. Het heeft een uitzonderlijke kinasespecificiteit en uitstekende activiteit in het blokkeren van veel TNF-afhankelijke cellulaire reacties.	Antioxidants (Basel), 2021, 10(9)1347 Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04136-y Exp Ther Med, 2021, 21(2):163
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), een bestanddeel van huachansu met een antikankereffect, veroorzaakt necroptose door opregulatie van receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) en fosforylering van mixed lineage kinase domain-like protein op Ser358. Deze verbinding oefent een cytotoxisch effect uit door accumulatie van reactive oxygen species (ROS) te induceren. Het induceert apoptosis en caspase-3 en caspase-8 activiteit. Deze chemische stof verhoogt de Bax/Bcl-2 expressie en onderdrukt de eiwitexpressie van cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β en β-catenin.	bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404 Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182
S8261	GSK583	GSK583 is een zeer krachtige en selectieve remmer van RIP2 kinase met een IC50 van 5 nM. Deze verbinding remt ook de productie van zowel TNF-α als IL-6 met een IC50 van ~200 nM in explantatieculturen.	J Invest Dermatol, 2025, S0022-202X(25)00494-4 Cancer Res, 2020, canres.530.2020 J Neuroinflammation, 2020, 17(1):364
S8775	HS-1371	HS-1371 is een krachtige RIP3 kinase-remmer met een IC50 van 20,8 nM. Het bindt aan de ATP-bindingspocket van RIP3 en remt ATP-binding om de enzymatische activiteit van RIP3 in vitro te voorkomen.	Nature, 2024, 625(7995):585-592 Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-01869-4 Int J Mol Sci, 2021, 22(15)7983
1 2