uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Y15 FAK remmer

Name: Y15
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5321
Rating: 5 (11 reviews)

Cat.Nr.S5321

Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14) is een kleinmoleculige FAK scaffolding remmer die FAK autofosforylatie direct remt op een dosis- en tijdafhankelijke manier.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 284.01

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.66%

99.66

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overige FAK Inhibitoren	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Solanesol (Nonaisoprenol)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	284.01	Formule	C₆H₁₀N₄.4HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	4506-66-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14			Smiles	C1=C(C(=CC(=C1N)N)N)N.Cl.Cl.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 56 mg/mL (197.17 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 56 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.95mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	FAK (Cell-free assay)
In vitro	Y15-behandeling in vitro resulteert in verminderde cellevensvatbaarheid, verhoogde loslating en verhoogde apoptose in colonkankercellen, borstkankercellen en melanoom. In TPC1, BCPAP, K1 en TT cellijnen remt deze verbinding pY397 en totale FAK-expressie op een dosisafhankelijke manier. Het veroorzaakt effectieve dosisafhankelijke loslating in alle schildklierkankercellijnen. Deze chemische stof veroorzaakt een dosisafhankelijke afname van kolonieformatie in alle papillaire schildklierkankercellijnen en verhoogt necrose in papillaire en medullaire schildklierkankercellijnen. Het richt zich niet op homologe Pyk-2, c-Src, c-RAF, EGFR, IGFR, PDGFR, PI3K, VEGFR-3 en c-Met.
In vivo	Y15 blokkeert de groei van borst-, pancreas- en neuroblastoomtumoren in vivo. De farmacokinetische studie bij muizen toont aan dat na intraperitoneale toediening met een dosis van 30 mg/kg deze verbinding zeer snel wordt opgenomen bij muizen, met een maximale plasmaconcentratie in 4,8 min. Het metaboliseert snel in muizen- en menselijke levermicrosomen met een halfwaardetijd t_1/2 van respectievelijk 6,9 en 11,6 min. De maximaal getolereerde dosis van eenmalige orale toediening van deze chemische stof is 200 mg/kg, en de meervoudige maximale getolereerde dosis is 100 mg/kg PO gedurende een studie van 7 dagen. Het veroorzaakt geen sterfte of statistisch significante verschillen in het lichaamsgewicht bij 30 mg/kg IP gedurende een studie van 28 dagen, en bij 100 mg/kg PO gedurende de studie van 7 dagen. Er zijn geen klinisch chemische, hematologische of histopathologische veranderingen in verschillende muizenorganen bij 30 mg/kg IP gedurende 28 dagen en bij een dosis van 100 mg/kg PO gedurende 7 dagen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25277206/ [2] https://academic.oup.com/carcin/article/33/5/1004/2463779 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24915938/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):