Name: Rilpivirine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7303
Rating: 5 (15 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Overige Reverse Transcriptase Inhibitoren	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
MT4 cells	Function assay		Antiviral activity against wild type HIV1 LAI infected in MT4 cells by EGFP based replication assay, EC50=0.001 μM
MT4 cells	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human MT4 cells after 3 days by EGFP based replication assay, CC50=2 μM
human PBMC cells	Function assay		Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 subtype D isolate 92UG001 infected in human PBMC cells by cell based assay, EC50=0.00026 μM
human TZM-bl cells	Cytotoxicity assay	4 days	Cytotoxicity against human TZM-bl cells after 4 days by XTT assay, CC50=19.4 μM
human MT4 cells	Function assay	72 h	Antiviral activity against NNRTI-resistant HIV1 harboring reverse transcriptase Y188L mutant infected in human MT4 cells assessed as inhibition of viral replication after 72 hrs by HeLa-CD4-LTR-beta-gal assay, EC50=0.0037 μM
MT2 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity in human MT2 cells assessed as inhibition of cell growth, CC50=8 μM
MT2 cells	Function assay		Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 NL4.3 reverse transcriptase K103N and Y181C double mutant infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral infection, EC50=0.002 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	366.42	Formule	C₂₂H₁₈N₆	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	500287-72-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	R278474, TMC278, DB08864			Smiles	CC1=CC(=CC(=C1NC2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C)C=CC#N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL (199.22 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.650mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.456mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Approved anti-HIV drug with longer half-life and reduced side-effect profile than older NNRTIs.
Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Rilpivirine vertoont antivirale activiteit met EC50 variërend van 0,1 nM tot 2 nM tegen wildtype en geselecteerde plaatsgerichte enkelvoudige en dubbele mutanten van HIV-1. Deze verbinding remt virale replicatie bij concentraties waarbij eerstegeneratie NNRTI's de replicatie niet konden onderdrukken, en produceert een hoge genetische barrière voor resistentieontwikkeling.
In vivo	Na intraveneuze toediening van Rilpivirine varieert de eliminatiehalfwaardetijd van 4,4 uur bij ratten tot 31 uur bij honden. Na orale toediening van deze verbinding in PEG 400 varieert de halfwaardetijd tussen 2,8 uur bij ratten en 39 uur bij honden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15771434/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19933797/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06104306	Recruiting	HIV-1-infection	Gilead Sciences	December 13 2023	Phase 4
NCT05601128	Active not recruiting	HIV-1-infection\|HIV Infections\|HIV I Infection	Allegheny Singer Research Institute (also known as Allegheny Health Network Research Institute)	January 1 2023	Phase 3
NCT05112939	Active not recruiting	Healthy	Janssen Research & Development LLC	November 16 2021	Phase 1
NCT05358756	Completed	Healthy Subject	Aptorum International Limited	October 9 2021	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rilpivirine Reverse Transcriptase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 366.42