Rilpivirine

Catalogusnr.S7303 Batch:S730302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H18N6

Molecuulgewicht 366.42 CAS-nr. 500287-72-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

3.650mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

0.456mg/ml (1.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864) is een niet-nucleoside Reverse Transcriptase-remmer (NNRTI) en wordt gebruikt om HIV-1-infectie te behandelen.
Doelen
Reverse transcriptase
In vitro Rilpivirine vertoont antivirale activiteit met EC50 variërend van 0,1 nM tot 2 nM tegen wildtype en geselecteerde plaatsgerichte enkelvoudige en dubbele mutanten van HIV-1. Deze verbinding remt virale replicatie bij concentraties waarbij eerstegeneratie NNRTI's de replicatie niet konden onderdrukken, en produceert een hoge genetische barrière voor resistentieontwikkeling.
In Vivo Na intraveneuze toediening van Rilpivirine varieert de eliminatiehalfwaardetijd van 4,4 uur bij ratten tot 31 uur bij honden. Na orale toediening van deze verbinding in PEG 400 varieert de halfwaardetijd tussen 2,8 uur bij ratten en 39 uur bij honden.
Functies Goedgekeurd anti-HIV-geneesmiddel met een langere halfwaardetijd en een verminderd bijwerkingenprofiel dan oudere NNRTI's.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Sprague−Dawley rat, beagle dog, white New Zealand rabbit, and cynomolgus monkey.

  • Doseringen

    4 mg/kg ( rat); 1.25 mg/kg (other species)

  • Toediening

    i.v., p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15771434/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19933797/

Sellecks Rilpivirine Is geciteerd door 15 Publicaties

Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439] PubMed: 36357533
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Biodegradable polymeric solid implants for ultra-long-acting delivery of single or multiple antiretroviral drugs [ Int J Pharm, 2021, 605:120844] PubMed: 34216767
High levels of LINE-1 transposable elements expressed in Kaposi's sarcoma-associated herpesvirus-related primary effusion lymphoma [ Oncogene, 2020, 10.1038/s41388-020-01549-9] PubMed: 33188297
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
Effect of HIV infection and antiretroviral therapy on immune cellular functions. [ JCI Insight, 2019, 4(12)] PubMed: 31217351
Conformational Changes in HIV-1 Reverse Transcriptase that Facilitate Its Maturation. [ Structure, 2019, 27(10):1581-1593] PubMed: 31471129
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor Hypersusceptibility and Resistance by Mutation of Residue 181 in HIV-1 Reverse Transcriptase. [ Antimicrob Agents Chemother, 2019, 63(8)] PubMed: 31160281

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.