uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Pibrentasvir (ABT-530) HCV Protease remmer

Name: Pibrentasvir (ABT-530)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9641
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S9641

Pibrentasvir (ABT-530) is een nieuwe en pan-genotypische hepatitis C-virus (HCV) NS5A-remmer, waarbij deze verbinding EC50-waarden vertoont variërend van 1,4 pM tot 5,0 pM tegen HCV-replicons die NS5A van genotypen 1 tot 6 bevatten.

Pibrentasvir (ABT-530) HCV Protease remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 1113.18

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S964101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 98.35%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
HPLC
SDS
Datasheet

98.35

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overige HCV Protease Inhibitoren	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	1113.18	Formule	C₅₇H₆₅F₅N₁₀O₈	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1353900-92-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C(C(=O)N1CCCC1C2=NC3=C(N2)C=C(C(=C3)F)C4CCC(N4C5=CC(=C(C(=C5)F)N6CCC(CC6)C7=CC=C(C=C7)F)F)C8=CC9=C(C=C8F)N=C(N9)C1CCCN1C(=O)C(C(C)OC)NC(=O)OC)NC(=O)OC)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (89.83 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (4.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.830mg/ml (0.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	GT5a (Cell-free assay) 1.4 pM(EC50) GT1a H77 (Cell-free assay) 1.8 pM(EC50) GT2b (Cell-free assay) 1.9 pM(EC50) GT4a (Cell-free assay) 1.9 pM(EC50) GT3a (Cell-free assay) 2.1 pM(EC50) GT2ab (Cell-free assay) 2.3 pM(EC50) GT6a (Cell-free assay) 2.8 pM(EC50) GT1b Con1 (Cell-free assay) 4.3 pM(EC50) GT2a JFH-1 (Cell-free assay) 5.0 pM(EC50)
In vitro	Pibrentasvir (ABT-530) is een volgende-generatie HCV NS5A-remmer met krachtige en pan-genotypische activiteit, en het behoudt activiteit tegen veelvoorkomende aminozuursubstituties van HCV-genotypen 1 tot 6 die bekend staan om resistentie te verlenen aan momenteel goedgekeurde NS5A-remmers.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28193664/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04577482	Completed	Hepatitis C Virus (HCV)	AbbVie	October 7 2020	--
NCT03303599	Completed	Hepatitis C	AbbVie	November 13 2017	--
NCT02441283	Completed	Hepatitis C	AbbVie	June 22 2015	Phase 2\|Phase 3
NCT02442258	Completed	Renal Impairment	AbbVie	March 2015	Phase 1
NCT02296905	Completed	Hepatic Impairment	AbbVie	October 2014	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):