| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
|
Leupeptin Hemisulfate is een omkeerbare remmer van serine en cysteine proteases. Het remt Cathepsin B (Ki = 6 nM), calpaïne (Ki = 10 nM), trypsine (Ki = 35 nM), plasmine (Ki = 3,4 μM) en kallikreïne (Ki = 19 μM), en heeft geen effect tegen chymotrypsine, elastase, renine of pepsine.
|
-
Adv Mater, 2025, e18445.
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
|
|
| S3025 |
PMSF
|
PMSF (fenylmethylsulfonylfluoride, benzylsulfonylfluoride) is een irreversibele serine/cysteïne protease-remmer.
|
-
Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
-
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
-
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
|
|
| S1386 |
Nafamostat mesilate (FUT-175)
|
Nafamostat mesilate (FUT-175) is een synthetische serine protease remmer die wordt gebruikt als anticoagulans tijdens hemodialyse. Het blokkeert de activering van SARS-CoV-2 en wordt onderzocht als een nieuwe behandelingsoptie voor COVID-19. Deze verbinding vermindert ook ontsteking en apoptose.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
-
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
|
|
| S8136 |
Sivelestat
|
Sivelestat is een krachtige en selectieve remmer van neutrofiele elastase met een IC50 van 44nM. Het vertoont bijna geen activiteit bij een reeks andere Proteases.
|
-
Redox Biol, 2025, 87:103881
-
J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813
-
Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340
|
|
| S7378 |
AEBSF HCl
|
AEBSF HCl is een breedspectrum, irreversibele serineproteaseremmer.
|
-
Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
-
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
-
Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
|
|
| S2101 |
Gabexate Mesylate
|
Gabexate Mesylate (FOY) is een serineproteaseremmer met een IC50 van 0,19 μM die therapeutisch wordt gebruikt bij de behandeling van pancreatitis en gedissemineerde intravasculaire coagulatie.
|
-
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
|
|
| S7218 |
Alvelestat (AZD9668)
|
Alvelestat (AZD9668) is een orale, zeer selectieve remmer van neutrofiele elastase (NE) met IC50 en Ki van 12 nM en 9,4 nM, minstens 600-maal selectiever dan andere Serine Protease. Deze verbinding bevindt zich in fase 2.
|
-
Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
-
Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
|
|
| S4666 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
|
Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) is een competitieve remmer van human neutrophil elastase, en remt ook leukocyten-elastase verkregen van konijn, rat, hamster en muis.
|
-
J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
-
J Immunol, 2021, 206(4):797-806
-
Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
|
|
| S7377 |
Aprotinin
|
Aprotinin is een kleine proteïne serine protease-inhibitor (Kd=0.06 pM voor rundertrypsine-β), gebruikt om perioperatief bloedverlies en transfusie te verminderen.
|
-
Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Elife, 2021, 10e65962
|
|
| S8457 |
UK-371804 HCl
|
UK-371804 is een krachtige en selectieve urokinase-type plasmogeen activator (uPA) remmer met uitstekende enzympotentie (Ki=10 nM) en selectiviteitsprofiel (4000-voudig versus tPA en 2700-voudig versus plasmine).
|
-
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
-
Front Genet, 2021, 12:651882
|
|