Home Proteases HIV Protease remmer Pepstatin A

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Pepstatin A Aspartic Protease remmer

Cat.Nr.S7381

Pepstatin A (Pepstatin) is een potente aspartische protease-remmer en remt ook HIV-replicatie. Pepstatin A is ook een remmer van cathepsines D en cathepsines E. Pepstatin A remt Autophagy door lysosomale Proteases te onderdrukken.
Pepstatin A HIV Protease remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 685.89

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.76%
99.76

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
MDA-MB-231 Function assay 3 days Inhibition of secreted cathepsin D in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 3 days under pH 6.6 conditioned media followed by substrate addition measured at 5 mins interval for , IC50=0.0001μM. 29087712
MDA-MB-231 Function assay 3 days Inhibition of secreted cathepsin E in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 3 days under pH 6.6 conditioned media followed by substrate addition measured at 5 mins interval for , IC50=0.0001μM. 29087712
MCF7 Function assay Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells by fluorescence assay, IC50=0.005μM. 19715320
MCF7 Function assay Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells by fluorescence assay, IC50=0.005μM. 19715320
MDA-MB-231 Function assay 4 hrs Inhibition of cathepsin D in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent substrate addition measured at 30 secs interval for 30 mins , IC50=0.1μM. 29087712
MDA-MB-231 Function assay 4 hrs Inhibition of cathepsin E in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent substrate addition measured at 30 secs interval for 30 mins , IC50=0.1μM. 29087712
MDA-MB-231 Function assay 4 hrs Inhibition of cathepsin D in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent 10 mins trypsinization prior to substrate addition measured , IC50=1μM. 29087712
MDA-MB-231 Function assay 4 hrs Inhibition of cathepsin E in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent 10 mins trypsinization prior to substrate addition measured , IC50=1μM. 29087712
MCF7 Function assay 1 hr Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay, IC50=5μM. 19715320
MCF7 Function assay 1 hr Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay, IC50=5μM. 19715320
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 685.89 Formule

C34H63N5O9

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 26305-03-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Pepstatin Smiles CC(C)CC(C(CC(=O)O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)CC(C(CC(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)CC(C)C)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL (72.89 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
aspartic protease
cathepsins D
cathepsins E
In vitro

Pepstatin A vertoont een effectieve remming op aspartaatproteinases zoals pepsine, cathepsine D en E. In met HIV geïnfecteerde H9-cellen remt deze verbinding een deel van de intracellulaire verwerking van het HIV gag-eiwit zonder duidelijke toxiciteit voor met HIV geïnfecteerde cellen.

Deze chemische stof onderdrukt ook de differentiatie van osteoclasten door ERK-signalering te blokkeren en de expressie van NFATc1 te remmen.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4912600/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
Do you have recommended in-vivo solvent for it please?

Antwoord:
It could be dissolved in 5%DMSO+40%PEG300+5%tween-80+ddH2O up to 2mg/ml.