Home Proteases Glutaminase

Glutaminase remmers/antagonisten (Glutaminase Inhibitors/Antagonist)

Overige Proteases Inhibitoren

Proteasome HCV Protease HIV Protease Thrombin MMP Cysteine Protease Serine Protease Tyrosinase PAD Neprilysin
Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S7655 Telaglenastat (CB-839) Telaglenastat (CB-839) is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare glutaminase remmer met een IC50 van 24 nM voor recombinant humaan GAC. Het induceert Autophagy en heeft antitumoractiviteit. Fase 1.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271
Bone Res, 2025, 13(1):62
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Verified customer review of Telaglenastat (CB-839)
E1203 Sirpiglenastat (DRP-104) Sirpiglenastat (DRP-104) is een breedwerkende glutamine-antagonist. Het heeft antikankereffecten door direct het tumormetabolisme aan te pakken en tegelijkertijd een krachtige antitumorale immuunrespons te induceren met immunomodulerende en antineoplastische activiteiten.
S8620 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), een antibioticum geïsoleerd uit Streptomyces, is een glutaminase-antagonist met een IC50 van ~1 mM voor cKGA (nier-type glutaminase). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine vertoont pijnstillende, antibacteriële, antivirale en kankerbestrijdende eigenschappen.
bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183
iScience, 2023, 26(10):107790
S7753 BPTES BPTES is een potente en selectieve Glutaminase GLS1 (KGA)-remmer met een IC50 van 0,16 μM. Het heeft geen effect op de glutamaatdehydrogenase-activiteit en veroorzaakt slechts een zeer lichte remming van de γ-glutamyltranspeptidase-activiteit.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):27
Biomed Pharmacother, 2025, 191:118492
STAR Protoc, 2025, 6(1):103518
Verified customer review of BPTES
S8891 JHU-083 JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON) is een nieuw prodrug van DON. Deze verbinding blokkeert selectief de glutaminase-activiteit in CD11b+-cellen in de hersenen en voorkomt depressie-gerelateerd gedrag veroorzaakt door chronische sociale nederlaagstress. Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
Cell Rep, 2025, 44(5):115596
iScience, 2023, 26(10):107790
S6417 GK921 GK921 is een transglutaminase 2 (TGase 2) remmer met een IC50 van 8,93 μM onder een gemodificeerde testconditie.
J Immunol Res, 2021, 2021:4754454
E0373New LDN-27219 LDN-27219 is een potente, reversibele, langzaam bindende remmer van weefseltransglutaminase (TGase), die een IC50 van 0,6 μM vertoont tegen humaan hTGase. Het bindt waarschijnlijk aan de GTP-bindende of regulerende plaats in plaats van aan de actieve plaats van het enzym. Het verlaagt de bloeddruk en verbetert de endotheel-afhankelijke vasodilatatie in weerstandsslagaders op een leeftijdsafhankelijke manier.
S8892 JHU395 JHU395 is een nieuw oraal biologisch beschikbare GA (glutamine antagonists) prodrug ontworpen om inert in plasma te circuleren, maar om actief GA binnen doelweefsels door te laten en vrij te geven. Deze verbinding levert actief GA aan maligne perifere zenuwschede tumoren (MPNST) en remt significant de tumorgroei zonder waargenomen toxiciteit.
S8778 UPGL00004 UPGL00004 is een potente glutaminase C (GAC) remmer met een IC50 van 29 nM, die een hoge selectiviteit voor GAC boven GLS2 vertoont.
S8998 IACS-6274 IACS-6274 (IPN60090) is een potente, selectieve en oraal actieve glutaminase-remmer met potentiële antineoplastische en immunostimulerende activiteiten.