uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ulipristal Acetate (CDB 2914) Estrogen/progestogen Receptor modulator

Name: Ulipristal Acetate (CDB 2914)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3081
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.S3081

Ulipristalacetaat (CDB-2914, HRP 2000, RU 44675) is een selectieve SPRM voor noodanticonceptie na onbeschermde geslachtsgemeenschap of falen van anticonceptie.

Ulipristal Acetate (CDB 2914) Estrogen/progestogen Receptor modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 475.62

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overige Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	475.62	Formule	C₃₀H₃₇NO₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	126784-99-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	HRP 2000, RU 44675			Smiles	CC(=O)C1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)OC(=O)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (174.5 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.750mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.790mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Progesterone receptor
In vitro	Ulipristal Acetate (CDB 2914) heeft zowel partiële agonistische als antagonistische effecten op de Progesterone Receptor. Het bindt ook aan de glucocorticoïdreceptor, maar heeft geen relevante affiniteit voor de oestrogeen-, androgeen- en mineralocorticoïdreceptoren.
In vivo	Op basis van klinische studies lijkt Ulipristal Acetate (CDB 2914) een redelijk verdraagbare en effectieve methode van noodanticonceptie te zijn wanneer het binnen 120 uur na geslachtsgemeenschap wordt gebruikt. Het is minstens zo effectief als LNG wanneer het binnen de eerste 72 uur na onbeschermde geslachtsgemeenschap wordt gebruikt. Dit middel kan echter effectiever zijn dan LNG wanneer het tussen 72 en 120 uur na onbeschermde geslachtsgemeenschap wordt gebruikt, waardoor de mogelijkheid voor noodanticonceptie wordt uitgebreid.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15120421/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22154199/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21666089/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03349190	Completed	Infertility Female\|Fibroid Uterus	ASSOCIATION POUR LE DEVELOPPEMENT EN FECONDATION IN VITRO\|Gedeon Richter Plc.	December 29 2017	--
NCT03118297	Completed	Contraception\|Bleeding	Washington University School of Medicine	May 1 2017	Phase 3
NCT03156127	Withdrawn	Uterine Myoma	Boryung Pharmaceutical Co. Ltd	May 19 2017	Phase 1
NCT02859337	Completed	Obesity\|Contraception	Oregon Health and Science University\|National Institutes of Health (NIH)	May 30 2017	Phase 4
NCT02408770	Completed	Breast Cancer	Manchester University NHS Foundation Trust\|University of Manchester	January 22 2016	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):