Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor antagonist Tropisetron

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Tropisetron 5-HT Receptor antagonist

Cat.Nr.S5538

Tropisetron (ICS 205-930) is een 5-HT3 receptor antagonist en α7-nicotine receptor agonist met een IC50 van 70.1 ± 0.9 nM voor 5-HT3 receptor.
Tropisetron 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 284.35

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S553801 Water]56 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]]]false Zuiverheid: 98%
98

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 284.35 Formule

C17H20N2O2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 89565-68-4 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen ICS 205-930 Smiles CN1C2CCC1CC(C2)OC(=O)C3=CNC4=CC=CC=C43

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 56 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (35.16 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
5-HT3 receptor
5.3 nM(Ki)
α7 nAChR
6.9 nM(Ki)
In vitro
Tropisetron remt antigeen-geïnduceerde proliferatie en IL-2-productie in menselijke perifere T-cellen. Deze verbinding remt de signaalroutes die de activering reguleren van de transcriptiefactoren NFAT, NF-κB en AP-1, waarvan bekend is dat ze een cruciale rol spelen in de immuunrespons.
In vivo
Tropisetron zou ischemisch hersenletsel kunnen verbeteren door de myeloperoxidase-activiteit en het TNF-α-niveau te verlagen. Deze verbinding oefent ontstekingsremmende effecten uit in een experimenteel model van cisplatin-geïnduceerde nefrotoxiciteit en deze effecten waren volledig 5-HT3-receptoronafhankelijk.
Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT04195204 Unknown status
Postoperative Cognitive Dysfunction|Postoperative Delirium
Beijing Chao Yang Hospital
 November 1 2020 Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.