uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Tiagabine GABA Receptor remmer

Name: Tiagabine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4675
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S4675

Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) is een anti-convulsief medicijn en een selectieve gamma-aminoboterzuur (GABA) heropname remmer.

Tiagabine GABA Receptor remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 375.55

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.56%

99.56

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige GABA Receptor Inhibitoren	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	375.55	Formule	C₂₀H₂₅NO₂S₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	2 years 4°C liquid
CAS-nr.	115103-54-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Gabitril, NO050328, NO328, TGB			Smiles	CC1=C(SC=C1)C(=CCCN2CCCC(C2)C(=O)O)C3=C(C=CS3)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL (199.7 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 75 mg/mL

Ethanol : 75 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	GABA reuptake
In vitro	Tiagabine is een krachtige remmer van de GABA-opname in neuronen en gliacellen. Het is betrokken bij het moduleren van GABA-niveaus, vooral in gebieden zoals de hippocampus en de thalamus. Deze verbinding beïnvloedde niet alleen de vervalkinetiek van de IPSC's, maar verminderde ook de frequentie van zowel spontane als miniatuur IPSC's.
In vivo	Tiagabine biedt een significante neuroprotectie bij globale ischemie bij gerbils wanneer het 30 min voor de ischemie wordt toegediend, maar niet wanneer het 3 uur na de ischemie wordt toegediend.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12879169/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12608706/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12137918/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04455841	Recruiting	Anemia\|Post-essential Thrombocythemia Myelofibrosis\|Post-polycythemia Vera Myelofibrosis	Incyte Corporation	March 19 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04021355	Recruiting	Obesity\|Hypertension\|Circadian Dysregulation\|Salt; Excess	University of Alabama at Birmingham	July 14 2020	Not Applicable
NCT01904487	Completed	Alcoholism	Rajesh Narendran\|University of Pittsburgh	April 19 2011	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):