uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

4-Aminobutyric acid (GABA) GABA Receptor agonist

Name: 4-Aminobutyric acid (GABA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4700
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S4700

4-Aminobutyric acid (4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid) is een natuurlijk voorkomende neurotransmitter met remmende activiteit in het centrale zenuwstelsel (CZS).

4-Aminobutyric acid (GABA) GABA Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 103.12

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 98.94%

98.94

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige GABA Receptor Inhibitoren	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride 6-Hydroxyflavone (6-HF)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	103.12	Formule	C₄H₉NO₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	56-12-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid			Smiles	C(CC(=O)O)CN

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 21 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	GABA receptor
In vitro	γ-Aminobutyric acid (GABA) functioneert voornamelijk als een remmende neurotransmitter in het volwassen centrale zenuwstelsel. De toevoeging van deze verbinding aan het celkweekmedium bevorderde de proliferatie van GABRP-expresserende PDAC-cellen, maar niet van GABRP-negatieve cellen, en GABAA receptor antagonisten remden dit groeibevorderende effect door GABA. De HEK293-cellen die constitutief exogeen GABRP tot expressie brachten, toonden het groeibevorderende effect van GABA-behandeling aan. GABA-behandeling in GABRP-positieve cellen verhoogde de intracellulaire Ca2+-niveaus en activeerde de mitogeen-geactiveerde proteïnekinase/extracellulaire signaal-gereguleerde kinase (MAPK/Erk)-cascade. Het oefent antidiabetische effecten uit door in te werken op zowel de eilandjes-β-cellen als het immuunsysteem. In tegenstelling tot in de volwassen hersenen of eilandjes-α-cellen waarin GABA hyperpolariserende effecten uitoefent, produceert het in eilandjes-β-cellen membraandepolarisatie en Ca2+-instroom, wat leidt tot de activering van PI3K/Akt-afhankelijke groei- en overlevingsroutes.
In vivo	4-Aminobutyric acid (GABA) is de belangrijkste remmende neurotransmitter in het volwassen brein en heeft een parallelle remmende rol in het immuunsysteem. GABAergische medicatie wordt gebruikt om angst, alcoholontwenning en epilepsie te behandelen en om sedatie en anesthesie op te wekken. Het is neuroprotectief in diermodellen van beroerte. Deze verbinding vermindert de productie van inflammatoire cytokinen in perifere macrofagen. Het vermindert T-celauto-immuniteit en de ontwikkeling van ontstekingsreacties in het niet-obese diabetische muismodel van type 1 diabetes. In het volwassen brein induceert GABA een snelle remming in neuronen, voornamelijk via de GABAA receptor (GABAAR). Het wordt geproduceerd door pancreas-β-cellen. GABA dat vrijkomt uit β-cellen kan inwerken op GABAAR in de α-cellen, wat membraanhyperpolarisatie veroorzaakt en zo de glucagonsecretie onderdrukt. Met GABA behandelde muizen vertoonden hogere circulerende insuline, lager glucagon, bijna normale glykemie, verbeterde metabolische omstandigheden en behielden een bijna normale glucosetolerantie gedurende een periode van 53 dagen na STZ-injecties.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17942900/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21709230/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20133656/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06261450	Not yet recruiting	Fragile X Syndrome	Université de Sherbrooke\|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)\|Jazz Pharmaceuticals\|Centre de recherche du Centre hospitalier universitaire de Sherbrooke	April 1 2024	Phase 2
NCT06381479	Recruiting	Stress\|Sleep Disorder	National Taiwan Sport University\|Bened Biomedical Co. Ltd.	April 19 2024	Not Applicable
NCT06361368	Not yet recruiting	Insomnia	National Yang Ming University\|Bened Biomedical Co. Ltd.	April 2024	Not Applicable
NCT06057233	Not yet recruiting	Epilepsy Temporal Lobe	University Hospital Grenoble\|Université Grenoble-Alpes\|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France	March 2024	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):