uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Terazosin HCl Adrenergic Receptor antagonist

Name: Terazosin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4679
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.S4679

Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin) is een selectieve alpha-1 antagonist die wordt gebruikt voor de behandeling van symptomen van een vergrote prostaat (BPH). Het werkt door de werking van adrenaline op gladde spieren van de blaas en de bloedvatwanden te blokkeren.

Terazosin HCl Adrenergic Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 423.89

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.69%

99.69

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	423.89	Formule	C₁₉H₂₅N₅O₄.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	63074-08-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (198.16 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 1 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.2mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.6mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	alpha1-AR
In vitro	Terazosin induceert cytotoxiciteit in PC-3 en humane benigne prostaatcellen met een IC50 van meer dan 100 μM. Terazosin remde ook effectief vasculaire endotheliale groeifactor-geïnduceerde proliferatie en buisvorming in gekweekte humane navelstrengendotheelcellen (IC50 respectievelijk 9,9 en 6,8 μM).
In vivo	Terazosin produceert een dosisafhankelijke, volledige remming van motorische activiteit en katalepsie. Intracerebroventriculair toegediende deze antagonist beschermt striatale en cerebrale corticale alpha 1-receptoren, maar niet striatale of corticale D1-receptoren, tegen in vivo alkylering door N-ethoxycarbonyl-2-ethoxy-1,2-dihydroxychinoline. Intraventriculair toegediende Terazosin produceert ook hypothermie en een verlaagde ademhalingsfrequentie, wat duidt op een verminderde sympathische uitstroom. Terazosin heeft geen invloed op de prestaties bij een horizontale draadtest of het vermogen om gecoördineerde bewegingen te maken in een zwemtest.Terazosin remt significant vasculaire endotheliale groeifactor-geïnduceerde angiogenese in naakte muizen met een IC50 van 7,9 μM, wat aantoont dat het een potentere anti-angiogene dan cytotoxische werking heeft.
Referenties	[1] http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1046/j.1471-4159.2002.01170.x/abstract [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10625064/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12544352/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04760860	Not yet recruiting	Dementia With Lewy Bodies	Qiang Zhang\|University of Iowa	October 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT04551040	Active not recruiting	Healthy	University of Iowa\|Michael J. Fox Foundation for Parkinson''s Research	March 26 2021	Phase 1
NCT04386317	Recruiting	REM Sleep Behavior Disorder\|Pre-motor Parkinson''s Disease\|Symptomatic Parkinson Disease	Cedars-Sinai Medical Center	November 1 2020	Phase 2
NCT00449683	Completed	Hyperhidrosis	Thomas Jefferson University\|National Alliance for Research on Schizophrenia and Depression	March 2007	Phase 4
NCT00237510	Completed	Antidepressant Induced Excessive Sweating	Thomas Jefferson University	May 2005	Not Applicable
NCT02244333	Completed	Prostatic Hyperplasia	Boehringer Ingelheim	February 2004	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):