uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S7931
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overige GLUT Inhibitoren | BAY-876 WZB117 DRB18 KL-11743 4′-Deoxyphlorizin |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| A2780 cells | Function assay | 48 h | Inhibition of NAMPT in human A2780 cells assessed as reduction in NAD level after 48 hrs by LC-MS/MS analysis, IC50=0.024 μM | |||
| RCC4 cells | Cytotoxicity assay | 4 days | Cytotoxicity against human RCC4 cells after 4 days by XTT assay, IC50=0.16 μM | |||
| HT1080 cells | Proliferation assay | 96 h | Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 96 hrs by CyQuant-based assay, IC50=0.213 μM | |||
| PC3 cells | Proliferation assay | 96 h | Antiproliferative activity against human PC3 cells after 96 hrs by CyQuant-based assay, IC50=0.217 μM | |||
| HCT116 cells | Proliferation assay | 96 h | Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 96 hrs by CyQuant-based assay, IC50=0.271 μM | |||
| MIAPaCa2 cells | Proliferation assay | 96 h | Antiproliferative activity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by CyQuant-based assay, IC50=0.855 μM | |||
| Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken | ||||||
| Moleculair gewicht | 423.53 | Formule | C23H25N3O3S |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 724741-75-7 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=CN=CC=C3 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 85 mg/mL
(200.69 mM)
Ethanol : 25 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
GLUT1
|
|---|---|
| In vitro |
STF-31 doodt selectief RCC's door zich specifiek te richten op glucoseopname via GLUT1. Deze verbinding remt significant de lactaatproductie en extracellulaire verzuring in VHL-deficiënte cellen met ongeveer 60%, en vermindert glycolyse door glucosetransport te verminderen. In NAPRT1-expresserende cellen vertoont het cytotoxiciteit door de enzymatische activiteit van NAMPT te remmen. Het is toxisch voor hPSC's en efficiënt voor de selectieve eliminatie van hPSC's uit gemengde culturen.
|
| In vivo |
Bij muizen met VHL-deficiënte RCC-xenografts vertraagt een beter oplosbaar analoog van STF-31 (11,6 mg/kg, i.p.) de tumorgroei aanzienlijk.
|
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-EGFR / HIF-1α / c-Myc / Glut-1 TFCP2 / ASIC2a |
|
30967777 |
| Immunofluorescence | ASIC2a / TFCP2 |
|
28725010 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.