Ropinirole HCl Dopamine Receptor remmer

Ropinirole vangt vrije radicalen weg en onderdrukt lipideperoxidatie in het Fe²⁺–H₂O₂-reactiesysteem. [2]

Ropinirole (50 mg/kg, i.p.) veroorzaakt bifasische spontane locomotorische activiteit bij muizen. Ropinirole (0,05-1,0 mg/kg SC) remt dosisafhankelijk de dyskinesieën die worden veroorzaakt door 2-di-n-propylamino-5,6-di-hydroxytetraline bij muizen. Ropinirole, in doses van 1 en 10 μg, unilateraal direct geïnjecteerd in het striatum van de rat, veroorzaakt een duidelijke, contralaterale (weg van de injectiezijde) asymmetrie en cirkelbewegingen bij muizen. Ropinirole (0,05-1,0 mg/kg SC of 0,1 mg/kg PO) keert alle motorische en gedragsmatige tekorten om die worden veroorzaakt door MPTP bij marmosets. [1] Ropinirole (2 mg/kg, i.p.) gedurende 7 dagen verhoogt de GSH-, catalase- en SOD-activiteiten in het striatum en beschermt striatale dopaminerge neuronen tegen 6-hydroxydopamine (6-OHDA) bij muizen. [2] Ropinirole (0,2 mg/kg, i.p.) verbetert het gebruik van de voorheen akinetische voorpoot en produceert robuust cirkelgedrag bij laesieratten met striatale overexpressie van zowel D2R als D3R in vergelijking met laesiedieren die een blanco vector kregen. De subtherapeutische dosis Ropinirole genereert slechts bescheiden motoreffecten bij laesieratten met uitsluitend overexpressie van D2R of D3R. [3] Ropinirole (1-8 mg t.i.d.) wordt snel en volledig geabsorbeerd met een orale biologische beschikbaarheid van 55%, een klaring van 780 ml/min en een eliminatiehalfwaardetijd van 6 uur bij gezonde vrijwilligers. Aangezien de belangrijkste eliminatieroute voor Ropinirole via het CYP-enzymsysteem is, voornamelijk via CYP1A2 en ook via CYP3A4, kan remming van eerstgenoemde en mogelijk laatstgenoemde de klaring van het middel verminderen en leiden tot geneesmiddelenaccumulatie. [4] Behandeling met Ropinirole (0,25 mg-4,0 mg per dag) verbetert significant het vermogen van patiënten om in slaap te vallen, de hoeveelheid slaapfase 2 en de slaapadequaatheid in vergelijking met placebo. Periodieke ledemaatbewegingen met ontwaking per uur nemen af van 7,0 naar 2,5 met Ropinirole, maar nemen toe van 4,2 naar 6,0 met placebo. Periodieke ledemaatbewegingen terwijl wakker per uur nemen af van 56,5 naar 23,6 met Ropinirole, maar nemen toe van 46,6 naar 56,1 met placebo. [5]