uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Penfluridol Dopamine Receptor Antagonist

Cat.Nr.: S4151

Penfluridol (TLP-607, R-16341) is een zeer krachtig, eerste generatie difenylbutylpiperidine antipsychoticum.
Penfluridol Dopamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 523.97

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: >97.00%
  • Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • Datasheet
  • SDS
97.00

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 523.97 Formule

C28H27ClF5NO

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 26864-56-2 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen TLP-607,R-16341 Smiles C1CN(CCC1(C2=CC(=C(C=C2)Cl)C(F)(F)F)O)CCCC(C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=C(C=C4)F

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (190.85 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
(Cell-free assay)
1.6 μM(Ki)
In vitro

Penfluridol is a neuroleptic drug with long duration of action, which is able to relieve both negative and positive symptoms of schizophrenia. It inhibits the binding of dopamine to dopamine receptor with Ki of 1.6 μM. This compound exerts its antipsychotic activity by blocking the dopamine projections in the limbic system and in mesocortical area. The chemical selectively inhibits the binding of [3H]nitrendipine to rat cerebral cortical membrane fraction and also competitively antagonizes potassium-induced calcium-dependent contractions in rat vas deferens. This agent (10 μM) inhibits the contractile response of isolated rings of rabbit thoracic aorta to NE and KCl, and inhibits calcium influx during either NE or KCl stimulation.

Referenties

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2025-10-03)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT07206563 NOT_YET_RECRUITING
Small Cell Carcinoma; Small Cell Carcinoma of Lung; Small Cell Lung Cancer ( SCLC ); Small Cell Cervical Carcinoma
Union Hospital, Tongji Medical College, Huazhong University of Science and Technology
2025-10-01 PHASE1; PHASE2