uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Rasagiline MAO remmer

Name: Rasagiline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5795
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S5795

Rasagiline (TVP-1012) is een nieuwe selectieve en irreversibele MAO-B propargylamine remmer met in vitro IC50s van respectievelijk 4,43 nM en 412 nM voor MAO-B en MAO-A.

Rasagiline MAO remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 171.24

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S579501 DMSO]34 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]4 mg/mL]false Zuiverheid: 99.89%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.89

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige MAO Inhibitoren	Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	171.24	Formule	C₁₂H₁₃N	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	136236-51-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	TVP-1012			Smiles	C#CCNC1CCC2=CC=CC=C12

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 34 mg/mL (198.55 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : 4 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MAO-B 4.43 nM MAO-A 412 nM
In vitro	Rasagiline is een zeer selectieve en potente propargylamine remmer van monoamine oxidase (MAO) type B. Net als andere vergelijkbare propargylamine remmers, bindt deze verbinding covalent aan de N5 stikstof van het flavine residu van MAO, resulterend in irreversibele inactivatie van het enzym. Het bezit een vergelijkbare mate van selectiviteit als selegiline voor de remming van MAO-B in vergelijking met MAO-A, in rattenlever- en hersenweefsel zowel in vivo als in vitro. Beide remmers zullen de A-vorm van het enzym bij hogere doses remmen.
In vivo	Rasagiline wordt goed geabsorbeerd na orale toediening en passeert gemakkelijk de BBB. De orale biologische beschikbaarheid van deze verbinding is 35%, het bereikt Tmax na 0,5-1 uur en de halfwaardetijd is 1,5-3,5 uur. Het vertoont lineaire absorptie bij doses van 1-10 mg/dag. Deze verbinding ondergaat uitgebreide hepatische Metabolism, voornamelijk door cytochroom P450 type 1A2 (CYP1A2). Plasmaproteïnebinding wordt beschouwd als 60%-70%.
Referenties	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2386362/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3721659/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04841798	Completed	Major Depressive Disorder\|Treatment Resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	April 15 2021	Not Applicable
NCT01879241	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	University of Ulm	June 2013	Phase 2
NCT01652313	Completed	Parkinson''s Disease	H. Lundbeck A/S	May 2012	Phase 1
NCT01736891	Completed	Parkinson´s Disease	Chongqing Fortune Pharmaceutical Co. Ltd.\|Beijing Bionovo Medicine Development Co. Ltd.	November 2011	Phase 3
NCT01178047	Terminated	Parkinson''s Disease	University of Zurich\|H. Lundbeck A/S	September 2011	Phase 4
NCT01055379	Completed	Depressive Symptoms\|Parkinson''s Disease	Lundbeck Italia S.p.A.\|Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 2010	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):