uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ramosetron Hydrochloride 5-HT Receptor antagonist

Cat.Nr.S3723

Ramosetron Hydrochloride (YM-060) is het hydrochloridezout van ramosetron, een selectieve serotonine (5-HT) receptor antagonist met potentiële anti-emetische activiteit.
Ramosetron Hydrochloride 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 315.8

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S372301 DMSO]63 mg/mL]false]Water]63 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false Zuiverheid: 99.95%
99.95

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 315.8 Formule

C17H17N3O.HCl

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 132907-72-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen YM-060 Smiles CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C(=O)C3CCC4=C(C3)NC=N4.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL (199.49 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 1 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
5-HT3 receptor
(in N1E-15 cells)
0.091 nM(Ki)
In vitro
Ramosetron Hydrochloride (YM-060) heeft een zeer lage affiniteit voor nicotine- en GABA-receptoren. In vitro studies hebben ook aangetoond dat YM060 een lage affiniteit vertoont voor 5-HT1-achtige, 5-HT2, alpha-1, atpha-2, beta-1, beta-2, histamine H1 en H2 receptoren. Er wordt verwacht dat YM-060 geen 5-HT4 receptorblokkerende activiteit zal hebben.
In vivo
Ramosetron staat bekend om zijn krachtige remming van stress-geïnduceerde abnormale ontlasting bij dieren. Ramosetron heeft krachtige, snel intredende en langdurige remmende effecten op CFS-geïnduceerde ontlasting bij ratten, zonder enige invloed op normale ontlasting. Het remmende effect van ramosetron trad onmiddellijk na toediening op en duurde vele uren.
Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT01870895 Completed
Diarrhea-predominant Irritable Bowel Syndrome
Astellas Pharma Inc
February 2013 Phase 3
NCT01394653 Completed
Healthy|Plasma Concentration of YM060
Astellas Pharma Inc
July 2011 Phase 1
NCT01392794 Completed
Healthy|Plasma Concentration of YM060
Astellas Pharma Inc
April 2011 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.