uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S5464
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Overige Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Moleculair gewicht | 336.34 | Formule | C20H16O5 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 18642-23-4 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC(=CCC1=CC2=C(C=C1O)OC(=O)C3=C2OC4=C3C=CC(=C4)O)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 67 mg/mL
(199.2 mM)
Ethanol : 1 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
ERα
(Cell-free) 1.03 μM
ERβ
(Cell-free) 24.6 μM
|
|---|---|
| In vitro |
Psoralidin is gekarakteriseerd als een volledige ER-agonist, die de klassieke ER-signaleringsroute activeert in zowel ER-positieve humane borst- en endometriumcellijnen als niet-humane gekweekte cellen die tijdelijk ofwel ERα of ERβ tot expressie brengen. Deze verbinding was ook in staat om het endogene oestrogeengevoelige gen, pS2, te induceren in humane borstkankercellen MCF-7. De IC50-waarden voor deze chemische stof om de binding van E2 aan beide receptoren te vervangen, waren respectievelijk 1,03 en 24,6 μM. Het is in staat om binnen het micromolaire bereik aan beide receptoren te binden en heeft een voorkeursaffiniteit voor ERα boven ERβ.
|
| In vivo |
Acute en subchronische toedieningen van psoralidin produceerden een significante vermindering van de immobiliteitstijd in de muizen geforceerde zwemtest. Deze verbinding verhoogde dosisafhankelijk het zwemmen en had geen invloed op het klimmen.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.