uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Pimavanserin tartrate 5-HT Receptor remmer

Name: Pimavanserin tartrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8183
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.Nr.S8183

Pimavanserin tartrate (ACP-103) is een potente en selectieve serotonine 5-HT2A inverse agonist met een pIC50 van 8,73, gebruikt voor de behandeling van psychose geassocieerd met de ziekte van Parkinson.

Pimavanserin tartrate 5-HT Receptor remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 1005.2

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.86%

99.86

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	1005.2	Formule	C₅₀H₆₈F₂N₆O₄.C₄H₆O₆	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	706782-28-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ACP-103			Smiles	CC(C)COC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)N(CC2=CC=C(C=C2)F)C3CCN(CC3)C.CC(C)COC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)N(CC2=CC=C(C=C2)F)C3CCN(CC3)C.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (99.48 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (4.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A (cell-based assay) 8.7(pIC50)
In vivo	Bij ratten vermindert Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.) door DOI-geïnduceerde hoofdschokken. Bij muizen vermindert Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.) significant door MK-801-geïnduceerde hyperactiviteit. In een rattenmodel van Parkinson-tremor veroorzaakt Pimavanserin (40 mg/kg, i.p.) een significante algemene vermindering van door tacrine-geïnduceerde tremoreuze kaakbewegingen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16469866/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18534670/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05796167	Recruiting	Parkinson Disease	State University of New York - Downstate Medical Center\|ACADIA Pharmaceuticals Inc.	April 4 2024	Early Phase 1
NCT05555615	Recruiting	Irritability Associated With Autism Spectrum Disorder	ACADIA Pharmaceuticals Inc.	November 2 2022	Phase 2\|Phase 3
NCT04794413	Completed	Tourette Syndrome\|Tardive Dyskinesia	Joseph Jankovic\|Andrew Billnitzer MD\|Baylor College of Medicine	November 12 2018	Early Phase 1
NCT03121586	Active not recruiting	Schizophrenia	ACADIA Pharmaceuticals Inc.	January 2017	Phase 3
NCT00087542	Completed	Hallucinations\|Psychoses\|Parkinson''s Disease	ACADIA Pharmaceuticals Inc.	March 2004	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):