uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ozagrel HCl P450 (e.g. CYP17) remmer

Name: Ozagrel HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2067
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S2067

Ozagrel HCl (OKY-046) is een selectieve tromboxaan A(2) (TXA(2)) synthetase-remmer met een IC50 van 11 nM voor konijnenbloedplaatjes, gebruikt voor de verbetering van postoperatieve cerebrovasculaire contractie en bijbehorende cerebrale ischemie.

Ozagrel HCl P450 (e.g. CYP17) remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 264.71

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige P450 (e.g. CYP17) Inhibitoren	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	264.71	Formule	C₁₃H₁₂N₂O₂.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	78712-43-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	OKY-046 HCl			Smiles	C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)C=CC(=O)O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL (200.21 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 53 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	thromboxane A2 synthetase 11 nM
In vivo	Ozagrel voorkomt door oleïnezuur (OA) geïnduceerde tromboxaan A(2)-generatie en de daaropvolgende verhoging van de totale eiwitconcentratie en het aantal macrofagen en neutrofielen in bronchoalveolaire lavagevloeistof en verhoogde monocyt chemoattractant proteïne-1 en interleukine-8 mRNA-expressie in de hele long van cavia's. Ozagrel (3 mg/kg) vermindert zowel het gebied als het volume van de corticale infarcten na ischemie-reperfusie van de middelste cerebrale arterie bij ratten. Ozagrel heeft ook onderdrukkende effecten op de neurologische tekorten in het microtrombose-ratmodel. Ozagrel verbetert de verminderde spontane locomotorische activiteit en de belemmering van de motorische coördinatie in het bewuste cerebrale ischemie-reperfusie-muismodel. Ozagrel onderdrukt de afname van het soortelijk gewicht van het hersenweefsel veroorzaakt door occlusie-reperfusie in het bewuste cerebrale ischemie-reperfusie SHR-model, en herstelt de post-ischemische afname van corticale PO(2) na occlusie-reperfusie van de middelste cerebrale arterie bij katten. Ozagrel verhoogt ook het niveau van 6-keto-PGF(1alpha), een Metabolism van Prostaglandin I(2) (PGI(2)), in het hersenweefsel na cerebrale ischemie-reperfusie, en de toediening van PGI(2) verbetert de verminderde spontane locomotorische activiteit in het bewuste cerebrale ischemie-reperfusie-muismodel. Ozagrel, intraveneus toegediend 30 min vóór oleïnezuurinjectie, voorkomt de afname van Pao(2) en pulmonale vasculaire hyperpermeabiliteit bij cavia's. Ozagrel voorkomt ook een toename van lactaatdehydrogenase-activiteit, een maat voor longcelbeschadiging, TXB(2) en de gewichtsverhouding tot 6-keto prostaglandin F(1alpha) in bronchoalveolaire lavagevloeistof bij cavia's.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783866/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14650360/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10529658/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15099446/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6413227/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):