Name: Mirabegron
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4009
Rating: 5 (14 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S400901 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.8%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.8

Gerelateerde doelwitten	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	396.51	Formule	C₂₁H₂₄N₄O₂S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	223673-61-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	YM 178			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(CNCCC2=CC=C(C=C2)NC(=O)CC3=CSC(=N3)N)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL (199.23 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	β3-adrenoceptor 22.4 nM(EC50)
In vitro	Mirabegron verhoogt concentratie-afhankelijk de accumulatie van cAMP in CHO-cellen die humane 3-adrenoceptoren (AR's) tot expressie brengen met een I.A. van 0,8. Deze verbinding heeft weinig agonistische effecten op 1- en 2-AR's. Het ontspant concentratie-afhankelijk ratten- en menselijke blaasgladspierstrips die voorgecontraheerd zijn met 10^-6 M of 10^-7 M carbachol met EC50-waarden van respectievelijk 5,1 μM en 0,78 μM. De maximale ontspannende effecten van deze chemische stof zijn respectievelijk 94,0 % en 89,4% van die van carbachol. Het is een tijdsafhankelijke remmer van CYP2D6 in aanwezigheid van NADPH, aangezien de IC50-waarde in humane levermicrosomen na 30 min pre-incubatie daalde van 13 naar 4,3 μM. Deze verbinding werkt gedeeltelijk als een irreversibele of quasi-irreversibele metabolisme-afhankelijke remmer van CYP2D6.
In vivo	Mirabegron produceert een dosisafhankelijke afname van de frequentie van ritmische blaascontractie bij verdoofde ratten. 3 mg/kg i.v. deze verbinding onderdrukt de frequentie tot 2 tellingen/10 min. Het vermindert de amplitude van ritmische blaascontractie niet. Deze chemische stof vermindert primaire afferente blaasactiviteit en blaasmicrocontracties bij ratten. Het (0,3 en 1 mg/kg) remt mechanosensitieve enkelvoudige afferente activiteiten (SAA's) van Aδ-vezels als reactie op blaasvulling. SAA's van C-vezels nemen alleen af bij behandeling met 1 mg/kg van deze verbinding. De toediening onderdrukt de gemiddelde blaasdruk en het aantal microcontracties tijdens een isovolumetrische toestand van de blaas. Het is efficiënt voor de facilitatie van blaasopslag. Deze verbinding vermindert dosisafhankelijk de rustende intravesicale druk. Het vermindert dosisafhankelijk de frequentie van niet-ledigende contracties, wat wordt beschouwd als een index van abnormale respons bij blaasopslag. Het vertoont geen significante effecten op de amplitude van niet-ledigende contracties, mictiedruk, drempeldruk, geürineerd volume, residueel volume of blaascapaciteit.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17293563/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22834478/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22981677/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23224420/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05621616	Recruiting	Neurogenic Detrusor Overactivity	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	February 28 2024	Phase 3
NCT05040984	Recruiting	Overactive Bladder Syndrome	Far Eastern Memorial Hospital	April 30 2021	--
NCT04641975	Terminated	Overactive Bladder (OAB)\|Pharmacokinetics of Mirabegron	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	March 15 2021	Phase 3
NCT04693897	Unknown status	Overactive Bladder Syndrome\|Detrusor Overactivity	Chang Gung Memorial Hospital	March 1 2021	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mirabegron Adrenergic Receptor agonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 396.51