uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Mexiletine HCl Sodium Channel remmer

Name: Mexiletine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4225
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S4225

Mexiletine HCl (KO1173, Mexitil) behoort tot de Klasse IB anti-aritmische groep van geneesmiddelen en remt Sodium Channel om de inwaartse natriumstroom te verminderen.

Mexiletine HCl Sodium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 215.72

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Sodium Channel Inhibitoren	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	215.72	Formule	C₁₁H₁₇NO.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	5370-01-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	KO1173,Mexitil			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(C)N.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 43 mg/mL (199.33 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 43 mg/mL

Ethanol : 43 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
In vitro	Mexiletine is een lokaal anestheticum, een antiaritmisch middel (klasse Ib), structureel vergelijkbaar met lidocaïne, maar oraal actief. Mexiletine remt de inwaartse natriumstroom die nodig is voor de initiatie en geleiding van impulsen, waardoor de stijgsnelheid van het actiepotentiaal wordt verminderd. Het bereikt deze verminderde natriumstroom door Sodium Channel te remmen. Mexiletine vermindert de effectieve refractaire periode (ERP) in Purkinjevezels in het hart. De afname van ERP is van mindere omvang dan de afname van de actiepotentiaalduur (APD), wat resulteert in een toename van de ERP/APD-verhouding. Het heeft geen significante invloed op het rustmembraanpotentiaal of de automaticiteit van de sinusknoop, de linkerventrikelfunctie, de systolische arteriële bloeddruk, de atrioventriculaire (AV) geleidingssnelheid, of de QRS- of QT-intervallen.
In vivo	Mexiletine heeft snelle onset- en offsetkinetiek, wat betekent dat het weinig of geen effect heeft bij langzamere hartfrequenties, en meer effecten bij snellere hartfrequenties. Het verkort de actiepotentiaalduur, vermindert de refractaire periode en verlaagt Vmax in gedeeltelijk gedepolariseerde cellen met snelle respons actiepotentialen. Mexiletine verandert de actiepotentiaalduur of vermindert de actiepotentiaalduur. Mexiletine wordt goed geabsorbeerd (biologische beschikbaarheid 90%) vanuit het maag-darmkanaal.
Referenties	[1] http://en.wikipedia.org/wiki/Mexiletine [2] http://dailymed.nlm.nih.gov/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):